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Thioguanine

別名：NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol

Thioguanine, a purine antimetabolite, inhibits DNMT1 activity through ubiquitin-targeted degradation, used in the treatment of acute lymphoblastic leukemia, autoimmune disorders (e.g., Crohn's disease, rheumatoid arthritis) and organ transplant recipients.

Thioguanine化学構造

CAS No. 154-42-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferaseシグナル伝達経路

DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Thioguanine, a purine antimetabolite, inhibits DNMT1 activity through ubiquitin-targeted degradation, used in the treatment of acute lymphoblastic leukemia, autoimmune disorders (e.g., Crohn's disease, rheumatoid arthritis) and organ transplant recipients.
Targets
DNMT1 [6]
In Vitro
In vitro

Thioguanine incorporation alters the DNA cleavage induced by topoisomerase II in the presence and absence of etoposide. [1] 6-Thioguanine alters the structure and lowers the thermal stability of duplex DNA, but duplex DNA can be formed in the presence of 6SG. [2] 6-Thioguanine induced apopotosis is similarly observed in both mismatch repair-proficient and -deficient HCT116 and HeLa cells. [3] Thioguanine integrates into DNA and unlike the canonical DNA bases, it is a strong UVA chromophore with an absorbance maximum at 342 nm. 6-Thioguanine is a photosensitizer and a source of reactive oxygen species. [4] In canine lymphoma cells, Thioguanine significantly decreases DNMT1 protein and global DNA methylation. [6]
In Vivo
In Vivo

Thioguanine is as efficient as a PARP inhibitor in selectively killing BRCA2-defective tumors in a xenograft model. 6-Thioguanine efficiently kills such BRCA1-defective PARP inhibitor-resistant tumors. 6-Thioguanine could kill cells and tumors that have gained resistance to PARP inhibitors or cisplatin through genetic reversion of the BRCA2 gene. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03022747 Unknown status
Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood
Vastra Gotaland Region
 January 2017 Phase 2
NCT04304950 Completed
Inflammatory Bowel Diseases
Rush University Medical Center
 April 25 2016 Phase 4
NCT00548431 Completed
Leukemia Lymphocytic Acute
Rigshospitalet Denmark
 December 2007 Phase 2
NCT00098111 Terminated
Crohn''s Disease
Massachusetts General Hospital
 April 2005 Phase 3

化学情報

分子量 167.19 化学式

C5H5N5S
CAS No. 154-42-7 SDF Download Thioguanine SDFをダウンロードする
Smiles C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL ( (101.68 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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