Toremifene Citrate (NK 622)

別名:NSC 613680,NK 622 Citrate

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) is an oral selective estrogen receptor modulator (SERM), used in the treatment of advanced breast cancer.

Toremifene Citrate (NK 622)化学構造

CAS No. 89778-27-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 39600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) is an oral selective estrogen receptor modulator (SERM), used in the treatment of advanced breast cancer.
Targets
Estrogen receptor [1]
In Vitro
In vitro Toremifene (7.5 mM) causes approximately 60% of the cells to exhibit morphologic characteristics typical of cells undergoing programmed death, or apoptosis in human breast cancer cells. Toremifene (5-10 mM) results in elevated levels of TRPM-2 and TGF beta 1 mRNAs in in vitro or in vivo grown tumor cells. Toremifene causes growth inhibition of estrogen-sensitive breast cancer cells by inducing some cells to undergo apoptosis and by inhibiting other cells from entering mitosis. [1] Toremifene induces a dose-dependent level of adducts that is lower than that observed for TAM. Toremifene significantly enhances endogenous DNA adduct formation. [2] Toremifene affects the cell turnover by inhibiting mitotic activity and modifying abundant spontaneous apoptosis in DMBA-induced rat mammary carcinoma. [3]
In Vivo
In Vivo Toremifene, at the highest tested dose, increases the incidence of hepatocellular carcinomas in the DEN-initiated groups to a level one-third that observed with Tamoxifen administration to DEN-initiated rats. Toremifene increases the incidence of hypernephromas in previously DEN-initiated rats. [4] Toremifene results in aneuploidy in 50% of the cells examined and compared with the 85% level induced by Tamoxifen in female Sprague-Dawley rats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01214291 Withdrawn
Risk of Bone Fracture Occurrences
GTx|Ipsen
March 2011 Phase 3
NCT00267553 Terminated
Breast Neoplasms|Neoplasms Hormone-Dependent
Intarcia Therapeutics
November 2005 Phase 3
NCT00106691 Completed
Preneoplastic Conditions|Prostatic Intraepithelial Neoplasia
GTx
January 2005 Phase 3

化学情報

分子量 598.08 化学式

C32H36ClNO8

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Smiles CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 120 mg/mL ( (200.64 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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Handling Instructions

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