Tranilast

別名：SB 252218, MK-341

製品コード：S1439 純度：99.97%

Tranilast is an antiallergic drug by inhibiting lipid mediator and cytokine release from inflammatory cells, used for the treatment of allergic disorders such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

CAS No. 53902-12-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 33000	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Immunology & Inflammation related阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
ECs	Function assay	Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM.	11229768
SMCs	Function assay	Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM.	11229768
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生物活性

製品説明	Tranilast is an antiallergic drug by inhibiting lipid mediator and cytokine release from inflammatory cells, used for the treatment of allergic disorders such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

In Vitro
In vitro	Tranilast is an anti-allergic drug inhibiting the release of substances such as histamine and prostaglandins from mast cells, which suppresses collagen synthesis of fibroblasts derived from keloid tissues. Tranilast (3-300 mM) suppresses the collagen synthesis of fibroblasts from keloid and hypertrophic scar tissue but not healthy skin fibroblasts. Tranilast (30-300 mM) inhibits the release of transforming growth factor (TGF)-beta 1 from keloid fibroblasts, which enhances the collagen synthesis of keloid fibroblasts. ^[1] Tranilast improves keloids and hypertrophic scars which originate from the abnormal proliferation and excessive collagen accumulation of fibroblasts. Tranilast inhibits the release of TGF-beta 1, IL-1 beta and PGE2 from the human monocytes-macrophages. ^[2] Tranilast inhibits the proliferation stimulated with fetal bovine serum (FBS), TGF-beta 1 and platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB) as well as PDGF-BB-induced migration. Tranilast exhibits inhibitory effects on spontaneous collagen synthesis and TGF-beta 1-induced collagen and glycosaminoglycan synthesis. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Tranilast results in a 58% reduction in TGF-beta1-induced 3[H]-hydroxyproline incorporation in the diabetic heart of rats. Tranilast attenuates cardiac fibrosis by 37% in association with reduction in phospho-Smad2 in the diabetic heart of rats. ^[4] Tranilast treatment completely prevents the increase in chymaselike activity, reduces the chymase mRNA levels by 43%, and decreases the carotid intima/media ratio by 63% in the carotid artery of dogs. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05626829	Recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Recurrent Cancer	Jian Guan\|Nanfang Hospital Southern Medical University	July 20 2022	Phase 2
NCT00882024	Completed	Active Rheumatoid Arthritis	Nuon Therapeutics Inc.	March 2009	Phase 2
NCT01003613	Completed	Pterygium	Gildasio Castello de Almeida Junior\|Hospital de Base\|Sao Jose do Rio Preto Medical School	February 2009	Phase 3
NCT00717808	Withdrawn	Rheumatoid Arthritis	Imperial College London\|Nuon Therapeutics Inc.	September 2008	Phase 1

参考
[1] Suzawa H, et al. Jpn J Pharmacol, 1992, 60(2), 91-96. [2] Suzawa H, et al. Jpn J Pharmacol, 1992, 60(2), 85-90. [3] Miyazawa K, et al. Atherosclerosis, 1995, 118(2), 213-221. [4] Martin J, et al. Cardiovasc Res, 2005, 65(3), 694-701. [5] Shiota N, et al. Circulation, 1999, 99(8), 1084-1090. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	327.33	化学式	C₁₈H₁₇NO₅
CAS No.	53902-12-8	SDF	Download Tranilast SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):