Belnacasan (VX-765)

製品コードS2228

Belnacasan (VX-765)化学構造

分子量(MW):509

Belnacasan (VX-765)は一種の有効で、選択性的なcaspase-1阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.8 nMです。臨床2期。

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 23240.00 あり
JPY 78020.00 あり

カスタマーフィードバック(3)

  • BMMs were treated as above for 1 h. Cell lysates, as well as cell culture supernatants, were analyzed by western blot for cleavage of caspase-1. Glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) served as loading control.

    Mucosal Immunol, 2015, 10.1038/mi.2015.44. Belnacasan (VX-765) purchased from Selleck.

    (c,d) HMDMs and BMMs were treated as above for 1 h. Cell lysates, as well as cell culture supernatants, were analyzed by western blot for cleavage of caspase-1. Glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) served as loading control. Similar results were obtained in two independent experiments. Ctrl, control; DMSO, dimethyl sulfoxide.

    Mucosal Immunol, 2016, 9(1):124-36. Belnacasan (VX-765) purchased from Selleck.

  • (A) LPS-primed J774A.1 macrophages were treated with DCA (100 μM) in the presence or absence of caspase-1 inhibitor belnacasan (10 μM). IL-1β in supernatants was analyzed by ELISA.

    Front Immunol, 2016, 7:536.. Belnacasan (VX-765) purchased from Selleck.

製品安全説明書

Caspase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Belnacasan (VX-765)は一種の有効で、選択性的なcaspase-1阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.8 nMです。臨床2期。
特性 A potent and selective inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1.
ターゲット
Caspase-4 [1]
(Cell-free assay)
Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki) 0.8 nM(Ki)
体外試験

VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1β release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively. [1]

体内試験 In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1β production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes. [1] In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1β increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration. [2] In the mouse model of acute seizures, VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) produces the anticonvulsant effect by delaying the time to onset of the first seizure and decreasing the number of seizures as well as their total duration by average 50% and 64%. [3] In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1β biosynthesis. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Collagen-induced arthritis mouse model.
  • 製剤: VX-765 is dissolved in 25% Cremophor EL.
  • 投薬量: ≤200 mg/kg
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (196.46 mM) warming
Ethanol 100 mg/mL warmed (196.46 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 509
化学式

C24H33ClN4O6

CAS No. 273404-37-8
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01501383 Terminated Epilepsy Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2011 Phase 2
NCT01048255 Completed Partial Epilepsy Vertex Pharmaceuticals Incorporated January 2010 Phase 2
NCT00205465 Completed Psoriasis Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2004 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?

  • 回答:

    You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.

Caspase信号経路図

相関Caspase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID