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A-1331852

A-1331852 is a potent and selectiveBCL-XL inhibitor and may be useful in the treatment of cancer, immune and autoimmune diseases.

A-1331852化学構造

CAS No. 1430844-80-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 35500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 88500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 595500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2シグナル伝達経路

Bcl-2阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
H1299 cells Apoptosis assay 100 nM a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis 28079887
MOLT-4 Apoptosis assay 4 h sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM 26954718
CLL Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM 26954718
HEL cells  Apoptosis assay 48 h induce apoptosis synergistically with ruxolitinib in HEL cells 29928488
H929 Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852 26954718
H1299 Apoptosis assay 4 h insensitive to A-1331852 26954718
K562 Apoptosis assay 24 h extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations 26987906
KCL22 Apoptosis assay 24 h extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations 26987906
MOLT4 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM. 26988306
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生物活性

製品説明 A-1331852 is a potent and selectiveBCL-XL inhibitor and may be useful in the treatment of cancer, immune and autoimmune diseases.
Targets
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
In Vitro
In vitro A-1331852 exhibits remarkable potency both as a single agent and in combination with TKIs in killing primary CD34+ CML cell. Also, It has remarkable potency in inducing apoptosis in these cells at low nanomolar concentrations as early as 1 h post-treatment[2].
細胞実験 細胞株 K562 cells
濃度 100 nM
反応時間 0-2 h
実験の流れ Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot BIM / Bad / Bcl-XL 26987906
Growth inhibition assay Cell viability 28273655
In Vivo
In Vivo A-1331852 demonstrates antitumor efficacy in the Molt-4 xenograft model, inducing tumor regressions as a single agent[1].
動物実験 動物モデル SCID and SCID-bg mice
投与量 25 mg/kg
投与経路 Oral administration

化学情報

分子量 658.81 化学式

C38H38N6O3S
CAS No. 1430844-80-6 SDF Download A-1331852 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (151.78 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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