A-366

製品コード：S7572 純度：99.23%

A-366 is a potent and selective G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor with IC50 of 3.3nM and 38nM, exhibiting >1000-fold selectivity for G9a/GLP over 21 other methyltransferases.

CAS No. 1527503-11-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 26100	国内在庫なし(納期7~10日)
10mg	JPY 24700	国内在庫あり
50mg	JPY 84500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.23

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シグナル伝達経路

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

A-366 is a potent and selective G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor with IC50 of 3.3nM and 38nM, exhibiting >1000-fold selectivity for G9a/GLP over 21 other methyltransferases.

Targets

G9a ^[2] (Cell-free assay)	GLP ^[2]
3.3 nM	38 nM

In Vitro
In vitro	A-366 has significantly less cytotoxic effects on the growth of tumor cell lines compared to other known G9a/GLP small molecule inhibitors despite equivalent cellular activity on methylation of H3K9me2. Treatment of various leukemia cell lines in vitro results in marked differentiation and morphological changes of these tumor cell lines^[1].
細胞実験	細胞株	PC-3 prostate adenocarcinoma cells
	濃度	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.

In Vivo
In Vivo	Treatment of a flank xenograft leukemia model with A-366 results in growth inhibition consistent with the profile of H3K9me2 reduction observed^[1].
動物実験	動物モデル	SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)
	投与量	30 mg/kg/day
	投与経路	by osmotic mini-pump

参考
[1] Pappano WN, et al. PLoS One. 2015, 10(7):e0131716. [2] Sweis RF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(2):205-209.

参考

化学情報

分子量	329.44	化学式	C₁₉H₂₇N₃O₂
CAS No.	1527503-11-2	SDF	Download A-366 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (197.3 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):