Ambroxol HCl

AmbroxolHCl is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels, inhibits TTX-resistant Na+ currents with IC50 of 35.2 μM and 22.5 μM for tonic and phasic block, inhibits TTX-sensitive Na+ currents with IC50 of 100 μM. Phase 3.

Ambroxol HCl化学構造

CAS No. 23828-92-4

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Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AmbroxolHCl is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels, inhibits TTX-resistant Na+ currents with IC50 of 35.2 μM and 22.5 μM for tonic and phasic block, inhibits TTX-sensitive Na+ currents with IC50 of 100 μM. Phase 3.
Targets
Sodium channel [1]
35.2 μM-22.5 μM
In Vitro
In vitro Ambroxol inhibits Na+ channels in sensory neurons. The potency for tonic block of TTX-r channels is relatively high. Ambroxol affects the Na+ current kinetics of TTX-r and TTX-s channels differently. In CNaIIA cells, the compound behaves like a charged local anesthetic: the block is dependent on stimulus number and increases with higher frequencies in a train of depolarizing stimuli. In CNaIIA cells, ambroxol inhibits inactivated channels 5.5-fold more potently than resting channels. The corresponding factor for TTX-r channels is only 3.3.[1] Ambroxol inhibits the release of histamine, leukotrienes and cytokines from human leukocytes and mast cells. [2]
In Vivo
In Vivo Ambroxol inhibited histamine release by more than 50% from human adenoidal mast cells (1000 microM ambroxol) and skin mast cells (100 microM ambroxol) stimulated by Con A and compound 48/80, respectively. Ambroxol (100 microM) strikingly inhibited anti-IgE induced release of both histamine, LTC4, IL-4 and IL-13 from basophils and reduced both histamine and LTB4 release induced by C5a or Zymosan in monocytes. The drug also reduced LTB4 and superoxide anion production in granulocytes stimulated by zymosan or fMLP.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04405596 Not yet recruiting
Lewy Body Disease
Lawson Health Research Institute
January 2025 Phase 1|Phase 2
NCT05778617 Not yet recruiting
Parkinson Disease
University College London
September 2023 Phase 3
NCT05558878 Not yet recruiting
Diabetic Neuropathy Peripheral
Ain Shams University
October 1 2022 Not Applicable
NCT05287503 Active not recruiting
Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation|University of Campania Luigi Vanvitelli
February 15 2022 Phase 2
NCT04388969 Recruiting
Gaucher Disease|Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Shaare Zedek Medical Center
May 6 2020 --

化学情報

分子量 414.56 化学式

C13H18Br2N2O.HCl

CAS No. 23828-92-4 SDF Download Ambroxol HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL ( (14.47 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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