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AMG 337

AMG 337 is an oral, small molecule, ATP-competitive, highly selective inhibitor of the Met (c-Met) receptor with an IC50 of 1 nM.

AMG 337化学構造

CAS No. 1173699-31-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S816701 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 95 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.73%
99.73

AMG 337関連製品

シグナル伝達経路

c-Met Signaling Pathways

c-Metシグナル伝達経路

c-Met阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AMG 337 is an oral, small molecule, ATP-competitive, highly selective inhibitor of the Met (c-Met) receptor with an IC50 of 1 nM.
Targets
MET receptor [1]
(Cell-free assay)		 MET(H1094R) [1]
(Cell-free assay)		 MET(M1250T) [1]
(Cell-free assay)		 MET(V1092I) [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 4.7 nM 21.5 nM
In Vitro
In vitro AMG 337 potently inhibits the enzymatic activity of WT MET and a subset of MET mutants found in papillary renal cell carcinoma. The inability of AMG 337 to inhibit the Y1230 and D1228 mutants is likely the result of a disruption of the inactive confirmation of the activation loop in the MET kinase domain. AMG 337 also inhibits cell based HGF-induced MET phosphorylation in PC3 cells with IC50 of 5nM. AMG 337 inhibits proliferation in MET-dependent cancer cell lines. AMG 337 inhibits signaling through the PI3K and MAPK pathways in MET-amplified gastric cancer cell lines resulting in profound effects on cell proliferation and survival[1].
細胞実験 細胞株 Human cancer cell lines
濃度 serial dilution(a top concentration of 3 mmol/L.)
反応時間 72 h
実験の流れ

To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of AMG 337 using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo AMG 337 exhibits impressive potency with >90% inhibition of Gab-1 phosphorylation at a dose of 0.75 mg/kg (32 nmol/L free-drug concentration). AMG 337 is well tolerated at continuously administered doses that corresponded with complete MET inhibition for 24 hours, suggesting that AMG 337 has the preclinical attributes required to test the role of MET in human cancer[1].
動物実験 動物モデル Female CD1 nu/nu or athymic nude mice(Tumor xenograft models)
投与量 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02096666 Completed
Stomach Neoplasms
Amgen
 April 15 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02016534 Terminated
Stomach Neoplasms
Amgen
 February 2014 Phase 2
NCT01253707 Completed
Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Cancer|Oncology|Oncology Patients|Tumors
Amgen
 December 8 2010 Phase 1

化学情報

分子量 463.46 化学式

C23H22FN7O3
CAS No. 1173699-31-4 SDF Download AMG 337 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (204.97 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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