AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) is an analog of AP26113 which is a potent and selective ALK inhibitor. It is also an inhibitor of EGFR.

AP26113-analog (ALK-IN-1)化学構造

CAS No. 1197958-12-5

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シグナル伝達経路

ALK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AP26113-analog (ALK-IN-1) is an analog of AP26113 which is a potent and selective ALK inhibitor. It is also an inhibitor of EGFR.
Targets
ALK [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [2]
(Cell-free assay)
もっとクリックする
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
In Vitro
In vitro Brigatinib and AP26113-analog have similar potency against the triple-mutant EGFR with IC50 values of <100 nM. AP26113-analog suppresses phosphorylation of EGFR and its downstream signalling pathway in cells expressing all types of EGFR mutations[2].
細胞実験 細胞株 Ba/F3 cells
濃度 0.3 nM to 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

化学情報

分子量 529.01 化学式

C26H34ClN6O2P

CAS No. 1197958-12-5 SDF Download AP26113-analog (ALK-IN-1) SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 106 mg/mL ( (200.37 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 106 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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