Apalutamide (ARN-509)

製品コードS2840

Apalutamide (ARN-509)化学構造

分子量(MW):477.43

Apalutamide (ARN-509) is a selective androgen receptor inhibitor with IC50 of 16 nM.

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  • ONC1-0013B inhibits AR activity in vitro. A. ONC1-0013B structure. B. LnCAP cells cultured (10% CSS) for 3 days, then treated with tested compounds in presence of 1nM DHT for 1 day. PSA expression plotted as percentage of vehicle control (DMSO; n=2, mean±SEM). Ki values: 20.0±5.5nM (ONC1-13B), 30.8±7.7nM (MDV3100), 38.4nM (ARN-509). Mean±SEM from 5 replicate experiments (except ARN-509). C. LnCAP cells cultured (10% CSS) for 3 days, then treated with tested compounds in presence of 1nM DHT for 5 days. Viable cells plotted as percentage of vehicle control (DMSO; n=2, mean±SEM). IC50 values: 30nM (ONC1-13B), 148nM (MDV3100), 240nM (ARN-509). D. Competitive-binding assay vs AR ligand Fluormone™ (PolarScreen™ Androgen Receptor Competitor Assay). IC50 values: 19nM (DHT), 7.9uM (ONC1-13B), 16.3uM (MDV3100).

    J Cancer, 2014, 5(2):133-42.. Apalutamide (ARN-509) purchased from Selleck.

製品安全説明書

Androgen Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Apalutamide (ARN-509) is a selective androgen receptor inhibitor with IC50 of 16 nM.
ターゲット
Androgen Receptor [1]
(Cell-free assay)
16 nM
体外試験

ARN-509 (< 10 μM) inhibits androgen-mediated induction or repression of mRNA expression levels for 13 endogenous genes including PSA and TMPRSS2 in the LNCaP/AR prostate cancer cell line. ARN-509 (< 10 μM) inhibits the proliferative effect of R1881 (30 pM) in the LNCaP/AR prostate cancer cell line. ARN-509 (10 μM) impairs AR nuclear localization and thus reduces the concentration of AR available to bind androgen response elements (ARE) in LNCaP cells expressing AR-EYFP. ARN-509 (10 μM) is able to effectively compete with R1881 (1 nM) and prevent AR from binding to promoter regions. ARN-509 inhibits R1881-induced VP16-AR–mediated transcription with IC50 of 0.2 μM in Hep-G2 cells expressing a VP16-AR fusion protein and an ARE-driven luciferase reporter. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
LNCAP cells M4L6UXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MV[zJIRigXN? MX;BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEyQQ1HQJINmdGy|IHHmeIVzKDNiZHH5d{whUUN3ME2wMlE4PCEQvF2= MoT0NlYxPDZ|MUO=
PSN1 cells M3[wVGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NVTSWotIQTZiaB?= MlTWR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gVHNPOSClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgRXRRNWyrdHWgcJVucW6nc3PlcoNmKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFYh|ryP MU[yNlI1Pzd6OB?=
PSN1 cells MorKSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoDXN|Ahdk1? MXOyOEBp MXHJcoR2[3Srb36gc4Yh[2WubDDjfYNt\SCjcoLld5QhcW5iaIXtZY4hWFOQMTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDhZ4N2dXWuYYTpc44h[XRiR{KvUUBxcGG|ZTDj[YxteyCjdDCzNEBvVSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkh\myxdzDjfZRwdWW2com= MVyyNlI1Pzd6OB?=

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体内試験 ARN-509 (10 mg/kg/d, oral) inhibits tumor growth with decreased proliferative index and increased apoptotic rate in castrate male immunodeficient mice harboring LNCaP/AR-luc xenograft tumors. ARN-509 dose dependently inhibits tumor growth with highest efficacy at dose of 30 mg/kg/day in castrate male immunodeficient mice harboring LNCaP/AR-luc xenograft tumors. ARN-509 dosed at 10 mg/kg/d for 28 days results in a 3-fold reduction in prostates weight associated with lacking glandular secretory activity and 1.7-fold reduction in epididymis weight in adult male dogs. ARN-509 (10 mg/kg/d, oral) inhibits cell proliferation of prostate tissues in adult male dogs. [1] ARN-509 is safe and well tolerated in 24 patients with metastatic CRPC who has progressed on prior treatments and peak plasma concentrations occurred 2 to 3 hours after administration. ARN-509 results in durable PSA declines at doses ranging from 30 to 300 mg in patients with metastatic CRPC. [2] ARN-509 shows powerful anti-cancer activity and induces durable remissions long after therapy completion in castrate resistant prostate cancer mouse models. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: LNCaP/AR prostate cancer cell line
  • 濃度: 10 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are incubated for 48 hours, after which ARN-509 is added in a 16 μL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ARN-509 is diluted in culture medium also containing 30 pM R1881. After 7 days' incubation, 16 μL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Castrate male immunodeficient mice harboring LNCaP/AR-luc xenograft tumors
  • 製剤: 15% Vitamin E-TPGS and 65% of a 0.5% w/v CMC solution in 20 mM citrate buffer (pH 4.0)
  • 投薬量: 30 mg/kg/day
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 18 mg/mL (37.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.47 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
0.5% CMC, pH4.0
14 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 477.43
化学式

C21H15F4N5O2S

CAS No. 956104-40-8
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02949284 Not yet recruiting Stage II Prostate Adenocarcinoma|Stage III Prostate Adenocarcinoma Rutgers, The State University of New Jersey|National Cancer Institute (NCI) June 2017 Phase 2
NCT02721979 Not yet recruiting Stage II Prostate Adenocarcinoma University of Washington|National Cancer Institute (NCI) December 2016 Phase 2
NCT02770391 Recruiting Prostate Cancer Case Comprehensive Cancer Center October 2016 Phase 2
NCT02849990 Not yet recruiting Stage III Prostate Adenocarcinoma|Stage III Prostate Cancer|Stage IV Prostate Adenocarcinoma|Stage IV Prostate Cancer University of Washington|National Cancer Institute (NCI)|Janssen Scientific Affairs, LLC October 2016 Phase 2
NCT02772588 Recruiting Prostate Cancer Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Janssen Pharmaceuticals|Weill Medical College of Cornell University|University of Michigan May 2016 Phase 2
NCT02703623 Recruiting Prostate Cancer M.D. Anderson Cancer Center|Bristol-Myers Squibb|Janssen, LP|Sanofi May 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Androgen Receptor信号経路図

相関Androgen Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID