Miransertib (ARQ 092) HCl

別名：Miransertib

製品コード：S8339 純度：99.75%

Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.

CAS No. 1313883-00-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（13）

カスタマーフィードバック1个实验数据

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.75%

99.75

Miransertib (ARQ 092) HCl関連製品

関連ターゲット	Akt1 Akt2 Akt3	もっと見る
関連製品	MK-2206 2HCl Perifosine SC79 Capivasertib (AZD5363) GSK690693 Ipatasertib (GDC-0068) Triciribine (API-2) CCT128930 Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl AT7867 Oridonin Akti-1/2 PHT-427 TIC10 (ONC201) Miltefosine AT13148 Uprosertib (GSK2141795) Miransertib (ARQ-092) SC66 Deguelin ML-9 HCl	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Apoptosis Compound Library Cell Cycle compound library NF-κB Signaling Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Aktシグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.

Targets

Akt2 ^[1] (Cell-free assay)	Akt1 ^[1] (Cell-free assay)	Akt3 ^[1] (Cell-free assay)
4.5 nM	5 nM	16 nM

In Vitro
In vitro	ARQ 092 blocks membrane translocation of inactive AKT and even dephosphorylates the membrane-associated active form, thereby perturbing AKT activity. Treatment with 50-500 nM ARQ 092 significantly blocks αMβ2 integrin function in neutrophils and reduces P-selectin exposure and glycoprotein Ib/IX/V-mediated agglutination in platelets^[2]. In a large panel of diverse cancer cell lines, ARQ 092 inhibits proliferation across multiple tumor types but are most potent in leukemia, breast, endometrial, and colorectal cancer cell lines. Moreover, inhibition by ARQ 092 is more prevalent in cancer cell lines containing PIK3CA/PIK3R1 mutations compared to those with wt-PIK3CA/PIK3R1 or PTEN mutations^[1]. ARQ 092 targets the PI3K/AKT pathway and AKT specifically and reduces phosphorylation of GSK3α and GSK3β in mutation-positive cells^[3].
細胞実験	細胞株	MDA-MB-453 cells; NCI-H1650 cells; KU-19-19 cells
	濃度	0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Cells (MDA-MB-453: 1.5×10⁶; NCI-H1650: 1×10⁶; KU-19-19: 0.7×10⁶) are plated into 6 well plates, left overnight, and then treated with full media containing different concentrations (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM) of AKT inhibitors (ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068) for 2 hours. Cells are treated under designated conditions and lysates are extracted. Proteins are resolved from extracts using SDS-PAGE followed by immunoblotting.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1		26469692
	Growth inhibition assay	Cell viability		30399177

In Vivo
In Vivo	Short-term oral administration of ARQ 092 or hydroxyurea, a main therapy for sickle cell disease, diminishes heterotypic cell-cell interactions in venules of sickle cell disease mice challenged with TNF-α. ARQ 092 is well tolerated at a continuous daily dose of 60 mg or a dose of 600 mg when administered once a week, for several months. ARQ 092 is likely to inhibit the activity of all AKT isoforms in intravascular cells and thereby attenuates the process of thrombosis and inflammation in SCD patients^[2]. ARQ 092 is highly active in a subset of endometrial tumors that harbor PI3K pathway gene mutations^[1].
動物実験	動物モデル	Male SCD mice
	投与量	100 mg/10ml/kg
	投与経路	oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT01473095	Completed	Solid Tumor\|Malignant Lymphoma\|Tumor	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	November 2011	Phase 1

参考
[1] Yu Y, et al. PLoS One. 2015, 10(10):e0140479. [2] Kim K, et al. Haematologica. 2017, 102(2):246-259. [3] Lindhurst MJ, et al. Sci Rep. 2015, 5:17162.

参考

化学情報

分子量	468.98	化学式	C₂₇H₂₅ClN₆
CAS No.	1313883-00-9	SDF	Download Miransertib (ARQ 092) HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (159.92 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):