Nemtabrutinib (ARQ 531)

別名:MK-1026

Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) is an ATP-competitive tyrosine kinase inhibitor designed to target BTK with an IC50 of 0.85 nM. It also has a distinct kinase selectivity profile with strong inhibitory activity against several key oncogenic drivers from TEC, Trk and Src family kinases.

Nemtabrutinib (ARQ 531)化学構造

CAS No. 2095393-15-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33300 国内在庫あり
JPY 26400 国内在庫あり
JPY 98400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S871101 DMSO] 95 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.31%
99.31

Nemtabrutinib (ARQ 531)関連製品

シグナル伝達経路

BTK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) is an ATP-competitive tyrosine kinase inhibitor designed to target BTK with an IC50 of 0.85 nM. It also has a distinct kinase selectivity profile with strong inhibitory activity against several key oncogenic drivers from TEC, Trk and Src family kinases.
Targets
BTK [1]
(Cell-free assay)
BRK [1]
(Cell-dree)
BRK [1]
(Cell-free assay)
LCK [1]
(Cell-free)
LCK [1]
(Cell-free assay)
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0.85 nM 2.45 nM 2.45 nM 3.86 nM 3.86 nM
In Vitro
In vitro

ARQ 531 potently inhibited BTK (IC50 = 0.85 nM), the binding potency was accompanied by long residence time (51 min). ARQ 531 selectively inhibits BCR signaling dependent PI3K/AKT/mTOR, Ras/Raf/Erk and Rap-GTPase-Cofilin pathways in TMD8 cells. It potently inhibits proliferation of hematological malignant cell lines both sensitive and resistant to ibrutinib addicted to BCR signaling[1]. Unlike ibrutinib, ARQ 531 suppressed both the upstream activating signals (via inhibition of a select member of Src kinase family) and the downstream signaling pathways (via pAKT and pERK kinases). In GCB-DLBCL cell lines (SUDHL-4 and DOHH-2), ARQ 531 potently suppressed expression of anti-apoptotic c-Myc and BCL6 oncoproteins in a dose dependent fashion, and concomitantly induced apoptotic cleavage of PARP protein[2].

細胞実験 細胞株 CLL cells
濃度 0.1 μM, 1.0 μM, or 10.0 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

--

In Vivo
In Vivo

ARQ 531 has potent anti-tumor activity was observed in both ABC-DLBCL and GCB-DLBCL mouse xenograft models[1]. ARQ 531 crosses the blood, brain-barrier[2]. In a single oral dose study of 10mg/kg in monkeys, the bioavailability of ARQ 531 is 72.4% with a Cmax of 9 μM and a half-life greater than 24 hours[3].

動物実験 動物モデル B6 mice engrafted with 1E7 CD5+/CD19+ TCL1 lymphocytes via tail vein injection
投与量 50 or 75 mg/kg
投与経路 by oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05673460 Recruiting
Mature B-cell Neoplasms
Merck Sharp & Dohme LLC
February 13 2023 Phase 1
NCT05347225 Active not recruiting
Hematological Malignancies
Merck Sharp & Dohme LLC
June 9 2022 Phase 1
NCT04728893 Recruiting
Hematologic Malignancies|Waldenstroms Macroglobulinaemia|Non-Hodgkins Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukaemia
Merck Sharp & Dohme LLC
April 5 2021 Phase 2
NCT03162536 Active not recruiting
Lymphoma B-Cell|Small Lymphocytic Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Waldenstrom Macroglobulinemia|Mantle Cell Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Richter''s Transformation|Follicular Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
June 26 2017 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 478.93 化学式

C25H23ClN4O4

CAS No. 2095393-15-8 SDF --
Smiles C1CC(OCC1NC2=NC=NC3=C2C(=CN3)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)Cl)CO
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (198.35 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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