AS-252424

製品コードS2671

AS-252424化学構造

分子量(MW):305.28

AS-252424は一種の新たで、有効なPI3Kγ阻害剤で、無細胞試験でIC50値は30 nMで、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kαに作用する選択性より30倍が高くなって、PI3Kδ/βに低い抑制活性を表します。

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カスタマーフィードバック(3)

  • The concentrations of a tumor necrosis factor-α (TNF-α), b interleukin-6 (IL-6), and c macrophage inflammatory protein-2 (MIP-2) in lipopolysaccharide (LPS)-activated RAW264.7 cells measured by enzyme-linked immunosorbent assay. LPS: the LPS (100 ng/mL) group. LPS+V: the LPS plus vasopressin (100 pg/mL) group. LPS+V+LY: the LPS plus vasopressin plus nonspecific PI3K inhibitor LY294002 (10 μM) group. LPS+V+PIK: the LPS plus vasopressin plus specific PI3Kα inhibitor PIK-75 (50 nM) group. LPS+V+TGX: the LPS plus vasopressin plus specific PI3Kβ inhibitor TGX-221 (50 nM) group. LPS+V+IC: the LPS plus vasopressin plus specific PI3Kδ inhibitor IC-87114 (5 μM) group. LPS+V+AS: the LPS plus vasopressin plus specific PI3Kγ inhibitor AS-252424 (300 nM) group. Data were derived from six culture dishes from each group and expressed as the means ± standard errors. *P < 0.05, the LPS+V group versus the LPS group; #P < 0.05, versus the LPS+V group.

    Inflammation, 2017, 40(2):435-441. AS-252424 purchased from Selleck.

    Effects of AS252424 on KL-induced cPLA 2 phosphorylation in BMMCs. BMMCs were pre-incubated with AS252424 for 1 h followed by stimulation with KL for 15 min. The phosphorylation of cPLA 2 was evaluated via immunoblot analysis. Results are representative of three independent experiments.*P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 and ### P<0.001, compared with BMMCs with KL induction but without pretreatment by AS252424.

    Inflammation 2014 37(4), 1254-60. AS-252424 purchased from Selleck.

  • After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of AS-252424 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. AS-252424 purchased from Selleck.

製品安全説明書

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AS-252424は一種の新たで、有効なPI3Kγ阻害剤で、無細胞試験でIC50値は30 nMで、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kαに作用する選択性より30倍が高くなって、PI3Kδ/βに低い抑制活性を表します。
ターゲット
Casein Kinase 2 [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
20 nM 33 nM 935 nM
体外試験

AS-252424 is a furan-2-ylmethylene thiazolidinedione as a selective ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 with 33 nM. AS-252424 shows reduced potency on PI3Kα with an IC50 with 935 nM. When screening against 80 different Ser/Thr and Tyr kinases, AS-252424 doesn't show significant inhibit towards any of them at 10 μM except for CK2. AS-252424 inhibits C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in a concentration- dependent manner with submicromolar or low-micromolar IC50 value. AS-252424 inhibits MCP-1-mediated chemotaxis in wild-type primary monocytes in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 52 μM, as well as in the monocytic cell line THP-1 with an IC50 value of 53 μM. [1] AS252424 specifically blocks proliferation in the pancreatic cancer cell lines HPAF and Capan1, as assessed by cell counting. [2] A recent research indicates 100 nM of AS-252424 significantly reduces [Ca2+]i, ICa and Ca2+ transients in HL-1 cardiomyocytes. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse Raw264 macrophage MnrUSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1zSfmlvcGmkaYTpc44hd2ZiQ{XhMY1m\GmjdHXkJHBMSi:Da4SgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJI1wfXOnIGLhe|I3PCCvYXPyc5Bp[WenLDDJR|UxRTBwMkOg{txO M3LQWlE3Pzh7N{Sy
THP1 cells M1HvNmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M3zXbGlvcGmkaYTpc44hd2ZiTVPQNU1qdmS3Y3XkJHBMSi:Da4SgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJHRJWDFiY3XscJMtKEmFNUC9NE41KM7:TR?= MXWxOlc5QTd2Mh?=

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体内試験 Oral administration of AS-252424 at 10 mg/kg results in moderate reduction of neutrophil recruitment (35%), almost matching the result observed in PI3Kγ-deficient mice. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

In vitro PI3Kγ Kinase Assay:

Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Raw-264 macrophage
  • 濃度: 0.01 nM to 0.1 μM
  • 反応時間: 5 minutes
  • 実験の流れ: After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Intraperitoneally injecting female C3H mice with thioglycollate (40 ml/kg) to induced a peritonitis mouse model
  • 製剤: AS-252424 is dissolved in vehicle (0.5% carboxymethylcellulose/0.25% Tween-20) and adjusted the solution to 10 mL/kg of body weight.
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
4% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 305.28
化学式

C14H8FNO4S

CAS No. 900515-16-4
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

PI3K信号経路図

PI3K Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID