AS-604850

製品コードS2681

AS-604850化学構造

分子量(MW):285.22

AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。

サイズ 価格(税別)  
JPY 19920.00
JPY 16600.00
JPY 61420.00
JPY 161020.00

カスタマーフィードバック(3)

  • Numbers of AID on-target (Igh and Igk loci) and off-target hot spots from WT and AID−/− B cells. Data pooled from at least n = 3 biological replicates

    Nature, 2017, 542(7642):489-493. AS-604850 purchased from Selleck.

    After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of AS-604850 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. AS-604850 purchased from Selleck.

  • Representative blots of activated Rac1 and total Rac1 in response to high glucose shown in cells treated overnight with either DMSO or AS604850 (1 umol/liter).

    J Biol Chem 2014 289(46), 32109-20. AS-604850 purchased from Selleck.

製品安全説明書

PI3K阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AS-604850は一種の選択性的で、ATP競争性のPI3Kγ阻害剤で、IC50値は250 nMになって、PI3Kγに作用する選択性はPI3Kδ/βに作用する選択性より80倍以上が高くなって、PI3Kαに作用する選択性より18倍が高くなります。
ターゲット
PI3Kγ [1]
()
PI3Kα [1]
0.25 μM 4.5 μM
体外試験

AS-604850 is ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with Ki values of 0.18 μM. AS-604850 is isoform selective inhibitor of PI3Kγ with over 30-fold selectivity for PI3Kδ and β, and 18-fold selectivity over PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM, PI3Kγ and β: IC50 > 20μM) AS-604850 is capable of inhibiting C5a-mediated PKB phosphorylation in RAW264 mouse macrophages with an IC50 with 10 μM. AS-604850 blocks MCP-1-mediated chemotaxis in Pik3cg +/+ monocytes in a concentration- dependent manner, with an IC50 of 21 mM, but dosn't affect chemotaxis in Pik3cg-/- cells, indicating that AS-604850 acts through PI3Kγ. [1] AS-604850 diminishes glycochenodeoxycholate (GCDC) induced Akt-phosphorylation and apoptosis in rat hepatocytes. AS-604850 diminishes bile salt-induced apoptosis in HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells. [2] AS604850 causes a concentration-dependent suppression of chemotactic responses of EoL-1 cells and blood eosinophils to platelet-activating factor (PAF). [3]

体内試験 AS-604850 reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with a ED50 of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

In vitro PI3Kγ Kinase Assay:

Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
細胞試験: [2]
+ 展開
  • 細胞株: HepG2 Ntcp and Huh7-Ntcp cells
  • 濃度: 2.5 μM
  • 反応時間: 2 - 4 hours
  • 実験の流れ: Hepatocyte cultures are treated with diluent (DMSO), 25 μM TLC, 250 μM TCDC, 50 μM GCDC, or 50 ng/ml Fas for 2-4 hours HepG2-Ntcp and Huh7-Ntcp cells are treated with DMSO, 20 μM TLC, 75 μM TCDC or GCDC, 200 μM etoposide or 200 ng/ml TNFa plus 28 ng/ml actinomycin D for 2-4 hours. The number of apoptotic cells is determined morphologically using fluorescent staining and expressed as % of cells. Apoptosis is confirmed in human cell lines by determination of caspase-3/-7 activity and in rat hepatocytes by detection of the 17 kDa proteolytic cleavage fragment of caspase-3 by immunoblotting; equal protein loading is monitored by immunoblotting for actin.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: RANTES (0.5 mg/kg in 200 ml saline) or thioglycollate (40 ml/kg) are intraperitoneally injected to C3H mice to induce peritonitis mouse models
  • 製剤: AS-604850 is dissolved in vehicle (0.5% carboxymethylcellulose/0.25% Tween-20) and adjusted the solution to 10 mL/kg of body weight.
  • 投薬量: 0, 1, 3, 10 or 30 mg/kg for RANTES, 10 mg/kg for thioglycollate
  • 投与方法: Oral administration 30 or 15 minutes before injection of RANTES or thioglycollate
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 57 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.53 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
0.5% CMC+0.25% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 285.22
化学式

C11H5F2NO4S

CAS No. 648449-76-7
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID