Atenolol

別名：Tenormin, Normiten, Blokium

製品コード：S4817 純度：99.88%

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) is a selective β1 receptor antagonist with log Kd values of −6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07 for binding to the human β1-, β2- and β3-adrenoceptors.

CAS No. 29122-68-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 15900	国内在庫あり
1g	JPY 144600	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

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99.88

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

β1 receptor ^[1] (Cell-free assay)	β2 receptor ^[1] (Cell-free assay)
0.25 μM(Kd)	1 μM(Kd)

In Vivo
In Vivo	In clinical pharmacokinetics studies, atenolol is a hydrophilic betareceptor blocking drug, which is predominantly eliminated via the kidneys, only about 5% of the atenolol is metabolised by the liver. After oral administration atenolol is incompletely absorbed from the intestine, so about 50% of the beta blocker are finally biovailable. In plasma only 3% of atenolol are protein-bound. After oral administration elimination half life of atenolol is calculated from 6 to 9 h. There exists a linear relationship between the atenolol plasma levels and the degree of beta blocking effect measured by inhibition of the exercise-induced tachycardia while no correlation is found between plasma levels of atenolol and blood pressure lowering activity of the drug^[3].
動物実験	動物モデル	spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	s.c.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04224675	Unknown status	Aneurysm	Onassis Cardiac Surgery Centre	March 7 2020	Not Applicable
NCT01719367	Completed	Atrial Fibrillation	Vanderbilt University Medical Center	January 2013	Not Applicable
NCT01361087	Withdrawn	Marfan Syndrome	Ann & Robert H Lurie Children''s Hospital of Chicago\|Johns Hopkins University	April 2011	Phase 3
NCT01132768	Terminated	Essential Hypertension\|Carotid Plaque	Daiichi Sankyo Europe GmbH a Daiichi Sankyo Company\|Daiichi Sankyo Inc.	May 2010	Phase 4

参考
[1] Jillian G Baker, et al. Br J Pharmacol. 2005, 144(3): 317-322. [2] Lauva IK, et al. Anat Rec. 1983, 207(4):615-22. [3] Kirch W, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1982, 7(2):81-91.

参考

化学情報

分子量	266.34	化学式	C₁₄H₂₂N₂O₃
CAS No.	29122-68-7	SDF	--
Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):