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AZD3965

AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM, 6-fold selective over MCT2. Phase 1.

AZD3965化学構造

CAS No. 1448671-31-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 53500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 44500 国内在庫あり
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 895500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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MCT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Hut78 Function assay 5, 25, 500 nM 24 h 24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM) 28923861
HT29 Function assay 5, 25, 500 nM 24 h Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls. 28923861
Karpas-422 Growth inhibition assay 72 h GI50=395.38 nM 29050199
SU-DHL-10 Growth inhibition assay 72 h GI50=4.22 nM 29050199
Raji Growth inhibition assay 72 h GI50=12.35 nM 29050199
WSU-DLCL-2 Growth inhibition assay 72 h GI50=6.11 nM 29050199
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生物活性

製品説明 AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM, 6-fold selective over MCT2. Phase 1.
Targets
MCT1 [1]
In Vitro
In vitro

In lymphoma cell lines that preferentially express MCT1, AZD3965 potently inhibits lactate transport and cell growth. [1]

AZD3965 inhibits MCT1 activity in cells, and shows higher sensitivity in hypoxia. [2]

In H526, HGC27 cells and DMS114 cells, AZD3965 increases intracellular lactate and significantly reduces lactate uptake. [3]
細胞実験 細胞株 DMS114, H526 and HGC27 cells
濃度 1.6 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29050199
In Vivo
In Vivo

In nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) reduces tumor growth and increased intratumor lactate. [2]

In mice bearing H526 tumors, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) causes increased lactate concentration, a reduction in growth and increased radiation sensitivity. [3]
動物実験 動物モデル Nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts
投与量 100 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01791595 Completed
Adult Solid Tumor|Diffuse Large B Cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma
Cancer Research UK|AstraZeneca
 April 23 2013 Phase 1

化学情報

分子量 515.51 化学式

C21H24F3N5O5S
CAS No. 1448671-31-5 SDF Download AZD3965 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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