Azilsartan Medoxomil

別名：TAK-491

製品コード：S3057 純度：99.96%

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is a potent angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, inhibits the RAAS, with an IC50 of 2.6 nM, exhibits >10,000-fold selectivity over AT2.

CAS No. 863031-21-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 30200	国内在庫あり
10mg	JPY 46800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is a potent angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, inhibits the RAAS, with an IC50 of 2.6 nM, exhibits >10,000-fold selectivity over AT2.

Targets

AT1 receptor ^[1]

2.6 nM

In Vitro
In vitro	Azilsartan medoxomil is a prodrug, which is rapidly converted to the active moiety, azilsartan (TAK-536), by ester hydrolysis in the gut and plasma during absorption after oral administration. Azilsartan selectively blocks the binding of angiotensin II to the AT1 (angiotensin II type 1) receptors found in the vascular smooth muscle and the adrenal gland, thereby promoting vasodilation and a decrease in the effects of aldosterone. ^[2] Azilsartan is a highly selective antagonist to the AT1 receptor, with an IC50 of 2.6 nM, exhibiting a >10,000-fold affinity for the AT1 receptor compared with the AT2 receptor, and has not shown affinity for other cardiac receptors or ion channels. The inhibitory effect of Azilsartan persists after washout of the free compound (IC50 value of 7.4 nM). Azilsartan also inhibits the accumulation of angiotensin II -induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nM, and this effect is resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM). ^[1]
Kinase Assay	Radioligand Binding
Kinase Assay	A radioligand binding assay is performed by using human AT1 receptor-coated microplates containing 4.4 to 6.2 fmol of receptors/well (10 μg of membrane protein/well). Membrane-coated wells are incubated with 45 μl of assay buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA, and 0.005% CHAPS, pH 7.4) containing various concentrations of test compounds at room temperature. After 90 min, 5 μl of ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (final concentration 0.6 nM) dissolved in assay buffer is added to the wells, and the plate is incubated for 5 h. In each step, the plate is briefly and gently shaken on a plate shaker.
細胞実験	細胞株	COS-7
	濃度	~10 nM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

参考
[1] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 336(3), 801-808. [2] Zaiken K, et al. Clin Ther, 2011, 33(11), 1577-1589.

参考

化学情報

分子量	568.53	化学式	C₃₀H₂₄N₄O₈
CAS No.	863031-21-4	SDF	Download Azilsartan Medoxomil SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 114 mg/mL ( (200.51 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):