Bay 11-7085

別名:Bay 11-7083

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) is an irreversible inhibitor of TNFα-induced IκBα phosphorylation with IC50 of 10 μM.

Bay 11-7085化学構造

CAS No. 196309-76-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(43)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S735201 DMSO] 50 mg/mL] false] Ethanol] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.87%
99.87

Bay 11-7085関連製品

シグナル伝達経路

IκB/IKK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human HT-29 cells Function assay 30 mins Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay 25581261
human SU86 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM 25581261
human SKOV3 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM 25581261
human BxPC3 cells Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM 25581261
human A2780 cells Function assay Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM 22326395
HeLa cells Function assay Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM 17845850
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生物活性

製品説明 BAY 11-7085 (Bay 11-7083) is an irreversible inhibitor of TNFα-induced IκBα phosphorylation with IC50 of 10 μM.
特性 Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets
IκBα phosphorylation [1]
10 μM
In Vitro
In vitro BAY 11-7085 inhibits TNFα-induced expression of adhesion molecules E-selectin, VCAM-1, and ICAM-1 by inhibition of NF-κB without detectable cytotoxicity at 10 μM in HUVEC cells. [1] BAY 11-7085 enhances the inhibition of NFkappaB activity by paclitaxel and decreases the viability of cells treated with paclitaxel. [3] Besides, combination of Bay11-7085 and LY294002 leads to synergistic apoptotic effect in PEL cells. [4]
Kinase Assay In Gel Kinase Assay
In gel kinase assay for the proteins that phosphorylate IκB-α is carried out as detailed below. Whole cell extracts are prepared from HUVEC treated with TNFα (100 units/ml) for 15 min in the presence or absence of inhibitor (20 μM, pretreatment for 1 h) as indicated. Proteins are separated on a 10% SDS gel containing 0.5 mg/ml HIS-IκB-α. Gels are washed two times in 20% propanol, 50 mM Hepes, pH 7.6, for 30 min and two times in buffer A (50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-mercaptoethanol) for 30 min, followed by a 1-h incubation with buffer A containing 6 M urea, 1 h each in 3, 1.5, and 0.75 M urea in buffer A and 0.05% Tween 20 and 1 h in buffer A with 0.05% Tween 20. The kinase assay is carried out for 1 h at 30 °C in the presence of 50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-glycerophosphate, 20 mM p-nitrophenyl phosphate, 1 mM sodium vanadate, 2 mM dithiothreitol. The gel is washed with 5% trichloroacetic acid and 1% sodium pyrophosphate, dried, and exposed to film. A separate gel with no HIS-IκB-α is assayed as a control.
細胞実験 細胞株 HUVEC cells
濃度 ~20 μM
反応時間 16 hours
実験の流れ Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
In Vivo
In Vivo BAY 11-7085 inhibits the meningitis-associated increase in NF-κB activity, and results in an improvement of the clinical status of infected rats and a marked attenuation of meningitis-associated CNS complications and meningeal inflammation. [2] BAY 11-7085 increases the efficacy of paclitaxel-induced inhibition of intraabdominal dissemination and production of ascites in athymic nude mice bearing Caov-3 cells. [3]
動物実験 動物モデル Rat model of pneumococcal meningitis
投与量 PBS
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 249.33 化学式

C13H15NO2S

CAS No. 196309-76-9 SDF --
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (200.53 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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