BI-847325

製品コードS7843

BI-847325化学構造

分子量(MW):464.56

BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 74202.00
JPY 162182.00

製品安全説明書

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.
ターゲット
Aurora B (Xenopus laevis) [1] MEK2 [1] Aurora C (Human) [1] Aurora A (Human) [1] MEK1 [1]
3 nM 4 nM 15 nM 25 nM 25 nM
体外試験

BI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. BI-847325 also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression. [1]

体内試験 In mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells
  • 濃度: 30 μM
  • 反応時間: 72 h
  • 実験の流れ: Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts
  • 製剤: 2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
  • 投薬量: 70 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 19 mg/mL (40.89 mM) warming
Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
体内 左から右までの手順で、溶剤を製品に加えることです:
2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
いい結果が出るために、混じった後、直ちに使うと推めます。
30mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 464.56
化学式

C29H28N4O2

CAS No. 1207293-36-4
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

MEKシグナル伝達経路

相関MEK製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID