Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)

製品コードS7766

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)化学構造

分子量(MW):405.35

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) is a long-acting HIV integrase inhibitor against a broad range of HIV subtypes, and inhibits the HIV-1 integrase catalyzed strand transfer reaction with IC50 of 3.0 nM. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 79182.00
JPY 165502.00

製品安全説明書

Integrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) is a long-acting HIV integrase inhibitor against a broad range of HIV subtypes, and inhibits the HIV-1 integrase catalyzed strand transfer reaction with IC50 of 3.0 nM. Phase 2.
ターゲット
HIV integrase [1]
体外試験

GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively. [1]

体内試験 GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

In vitro strand transfer assay:

The inhibitory concentrations of GSK1265744 is measured in a strand transfer assay using recombinant HIV IN. A complex of integrase and biotinylated donor DNA–streptavidin-coated SPA beads is formed by incubating 2 μM purified recombinant integrase with 0.66 μM biotinylated donor DNA–4 mg/mL streptavidin-coated SPA beads in 25 mM sodium MOPS pH 7.2, 23 mM NaCl, and 10 mM MgCl2 for 5 minutes at 37°C. These beads are spun down and preincubated with diluted INSTIs for 60 minutes at 37°C. Next, [3H]-labeled target DNA substrate is added to give a final concentration of 7 nM substrate, and the strand transfer reaction is incubated at 37°C for 25 to 45 minutes, which allowed for a linear increase in strand transfer of donor DNA to radiolabeled target DNA. The signal is read using a Wallac MicroBeta scintillation plate reader.
細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: Human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4)
  • 濃度: ~20 μM
  • 反応時間: --
  • 実験の流れ:

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with GSK1265744 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as stimulated and unstimulated human PBMCs. As a surrogate of cell growth, ATP levels are quantified using CellTiter-Glo luciferase reagent.


    (参考用のみ)
動物試験:

[2]

+ 展開
  • 動物モデル: Rhesus macaques
  • 製剤: --
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: --
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 38 mg/mL (93.74 mM) warming
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 405.35
化学式

C19H17F2N3O5

CAS No. 1051375-10-0
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00920426 Completed Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|Shionogi|GlaxoSmithKline June 9 2009 Phase 2
NCT03149848 Completed Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline June 6 2017 Phase 1
NCT01641809 Active not recruiting Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline August 6 2012 Phase 2
NCT02951052 Active not recruiting Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|Janssen Pharmaceuticals|GlaxoSmithKline October 28 2016 Phase 3
NCT03299049 Active not recruiting HIV Infections ViiV Healthcare|Janssen Research and Development October 27 2017 Phase 3
NCT02478463 Active not recruiting Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare February 27 2017 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Integraseシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID