CCT128930

製品コードS2635

CCT128930化学構造

分子量(MW):341.84

CCT128930は一種の有効的で、ATP競争性的で、選択性のAkt2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Akt2に作用する選択性が緊密関連のPKAキナーゼに作用する選択性より28倍高くなります。

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カスタマーフィードバック(3)

  • Western blot analysis of pPRAS40 (T246), pS6 (S240/S244), and pS6 (S235/S236) proteins in (A) HeyA8 cells and (B) SKOV3 cells treated with 3.33 μM or 10 μM inhibitors (BX795 or CCT128930) in three-dimensional cell culture for 25 hours. Ten percent fetal b

    PLoS One, 2016, 11(5):e0155053.. CCT128930 purchased from Selleck.

    Serum-deprived U20S cells were pre-treated with 10 nmol/L CCT128930 (Akt2 inhibitor) for 1 h, then were incubated with 100 ng/mL Wnt5a and harvested at 30 min after the start of Wnt5a treatment. Data were presented as mean ± SD of 3 determinations. The relative RhoA activity was normalized to the average value of each inhibitor-untreated group

    Cancer Cell Int, 2017. CCT128930 purchased from Selleck.

  • PI3K/AKT were involved in the E2 induced decrease of Caov-3 cell anoikis. Caov-3 cells were pretreated by different signaling pathway inhibitors and Bit1 expression was determined by western blotting.

    DNA Cell Biol 2014 33(12), 847-53. CCT128930 purchased from Selleck.

製品安全説明書

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CCT128930は一種の有効的で、ATP競争性的で、選択性のAkt2阻害剤で、無細胞試験でIC50値が6 nMになって、Akt2に作用する選択性が緊密関連のPKAキナーゼに作用する選択性より28倍高くなります。
ターゲット
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
p70 S6K [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
6 nM 120 nM 168 nM
体外試験

CCT128930 exhibits marked antiproliferative activity against PTEN-deficient human tumor cell lines including U87MG human glioblastoma cells, LNCaP human prostate cancer cells and PC3 human prostate cancer cells with GI50 of 6.3 μM, 0.35 μM and 1.9 μM, respectively. Furthermore, CCT128930 causes a G1 arrest in PTEN-null U87MG human glioblastoma cells and Akt pathway blockade. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U87MG cells MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NGHwSFhKdmirYnn0bY9vKG:oIGDLRkBqdiCqdX3hckBWQDePRzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDHV2s{NWKndHGgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHL5JGVNUVODLDDJR|UxRTBwNk[gcm0> NY[xc3g5OjBzNUG2O|c>
PC3M cells MkP5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWPJcohq[mm2aX;uJI9nKFCNQjDpckBpfW2jbjDQR|NOKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KEeVS{OtZoV1[SCyaH;zdIhwenmuYYTpc44h[nliRVzJV2EtKEmFNUC9NE4xODNizszN MmTxNlAyPTF4N{e=

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体内試験 CCT128930 at 25 mg/kg i.p. shows a marked antitumor effect in established PTEN-null U87MG human glioblastoma xenografts with a treated:control (T/C) ratio of 48% on day 12. In HER2-positive, PIK3CA-mutant BT474 human breast cancer xenografts, CCT128930 at 40 mg/kg also produces a profound antitumor effect with complete growth arrest and a T/C ratio of 29% on day 22. CCT128930 administrated via i.v. reaches a peak concentration of 6.4 μM in plasma and is eliminated with a relatively short half-life, high volume of distribution, and rapid clearance, giving an area under the curve AUC0-∞ of 4.6 μM h. CCT128930 administrated via i.p. leads to the peak plasma drug concentration of 1.3 μM and the corresponding AUC0-∞ of 1.3 μM·h. Oral CCT128930 administration leads to the peak plasma concentration of only 0.43 μM and a correspondingly low AUC0-∞ of 0.4 μM·h. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Kinase assays:

Profiling against 50 different human kinases is carried out using 10 μM CCT128930 at an ATP concentration equivalent to the Km for each enzyme.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: U87MG, LNCaP and PC3 cells
  • 濃度: 0-18.9 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are seeded in 96-well plates and allowed to attach for 36 hours to ensure exponential growth prior to treatment. In vitro antiproliferative activity is determined using a 96-hour SRB assay. TCA-fixed cells are stained for 30 minutes with 0.4% (wt/vol) SRB dissolved in 1% acetic acid. At the end of the staining period, SRB is removed and cultures are quickly rinsed four times with 1% acetic acid to remove unbound dye. The acetic acid is poured directly into the culture wells from a beaker. This procedure permits rinsing to be performed quickly so that desorption of protein-bound dye does not occur. Residual wash solution is removed by sharply flicking plates over a sink, which ensures the complete removal of rinsing solution. Because of the strong capillary action in 96-well plates, draining by gravity alone often fails to remove the rinse solution when plates are simply inverted. After being rinsed, the cultures are air dried until no standing moisture is visible. Bound dye is solubilized with 10 mM unbuffered Tris base (pH 10.5) for 5 minutes on a gyratory shaker. OD is read in either a UVmax microtiter plate reader or a Beckman DU-70 spectrophotometer. For maximum sensitivity, OD is measured at 564 nm. Because readings are linear with dye concentrations only below 1.8 OD units, however, suboptimal wavelengths are generally used, so that all samples in an experiment remains within the linear OD range. With most cell lines, wavelengths of approximately 490-530 nm works well for this purpose.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: PTEN-null U87MG human glioblastoma cells are injected subcutaneously (s.c.) in the right flank of female CrTacNCr-Fox1nu mice. For HER2-positive, PIK3CA-mutant BT474 human breast cancer xenografts, cells are administered s.c. in medium supplemented with M
  • 製剤: CCT128930 is dissolved in 10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% saline.
  • 投薬量: ≤50 mg/kg
  • 投与方法: Administered via i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 68 mg/mL (198.92 mM)
Ethanol 6 mg/mL (17.55 mM)
Water Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
11 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 341.84
化学式

C18H20ClN5

CAS No. 885499-61-6
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Akt信号経路図

Akt Inhibitors with Unique Features

相関Akt製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID