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CPI-203

CPI-203 is a potent BET bromodomain inhibitor with IC50 of 37 nM for BRD4.

CPI-203化学構造

CAS No. 1446144-04-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 66400 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 66400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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生物活性

製品説明 CPI-203 is a potent BET bromodomain inhibitor with IC50 of 37 nM for BRD4.
Targets
IL-6 [1]
(Cell-based assay)		 BRD4 [1]
(Cell-free assay)		 MYC [1]
(Cell-based assay)
30 nM 37 nM 99 nM
In Vitro
In vitro CPI203 inhibits BRD4 in vitro and in cells, while does not affect BRD4 kinase activity in vitro. [1] CPI203 exerts a cytostatic effect in all the 9 MCL cell lines analyzed with GI50 ranging from 0.06 to 0.71 μM, with low cytotoxicity in normal PBMCs from healthy donors. Furthermore, lenalidomide and CPI203, by targeting IRF4 and MYC, efficiently activates the cell death program in MCL cells resistant to bortezomib. [2]
Kinase Assay BRD4 α-screen assay
The BRD4 α-screen assay is a proximity-based assay using a tetraacteylated H4 peptide and the isolated bromodomain 1 of human BRD4. IC50 values are calculated using a 10-point serial dilution of BET inhibitor.
細胞実験 細胞株 2 PBMC cultures from healthy donors and 9 MCL cell lines (Granta-519, JVM-2, UPN1, Z-138, JeKo-1, ZBR, JBR, Mino, REC-1 cells)
濃度 10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

MCL primary cells and cell lines are incubated as indicated with lenalidomide and/or CPI203. MTT is added for 2-6 additional hours before spectrophotometric measurement. Each measurement is made in triplicate. Values are represented using untreated control cells. The GI50 is calculated as the concentration that produced 50 % growth inhibition. Combination indexes (CIs) are calculated by using the Calcusyn software version 2.0. The interaction between two drugs is considered synergistic when CI <1.
In Vivo
In Vivo BRD4 mediates CTD Ser2 phosphorylation in vivo. [1] In REC-1 tumor-bearing mice, the combination of lenalidomide with CPI203 (2.5 mg/kg i.p.) synergistically augments the antitumoral properties of each single agent via the abrogation of MYC and IRF4 expression and the induction of apoptosis. [2]
動物実験 動物モデル REC-1 tumor-bearing mice
投与量 2.5 mg/kg twice daily
投与経路 i.p

化学情報

分子量 399.90 化学式

C19H18ClN5OS
CAS No. 1446144-04-2 SDF Download CPI-203 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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