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CPI-360

CPI-360 is a potent, selective,and SAM-competitive EZH1 inhibitor with IC50 of 102.3 nM, >100-fold selectivity over other methyltransferases.

CPI-360化学構造

CAS No. 1802175-06-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 117700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S765601 DMSO] 20 mg/mL] true] Ethanol] 18 mg/mL] true] Water] Insoluble] false 純度： 99.72%
99.72

CPI-360関連製品

シグナル伝達経路

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferaseシグナル伝達経路

Histone Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human HeLa cells Function assay 72 h Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.075 μM 26189078
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生物活性

製品説明 CPI-360 is a potent, selective,and SAM-competitive EZH1 inhibitor with IC50 of 102.3 nM, >100-fold selectivity over other methyltransferases.
Targets
EZH1 [1]
102.3 nM
In Vitro
In vitro In KARPAS-422 cells, CPI-360 potently reduces global H3K27me3 and H3K27me2 levels with EC50 of 56 nM and 65 nM, respectively. CPI-360 also causes time-dependent transcriptional changes, and affects the viability of Y641N mutant EZH2-containing KARPAS-422 cells. In addition, CPI-360 gradually arrests KARPAS-422 cells in the G1 cell cycle stage followed by the induction of apoptosis. [1]
In Vivo
In Vivo In mice bearing KARPAS-422 xenografts, CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) reduces tumor growth by 44%. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing KARPAS-422 tumors
投与量 200 mg/kg, twice daily
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 437.53 化学式

C25H31N3O4
CAS No. 1802175-06-9 SDF Download CPI-360 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCOCC4)C)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (45.71 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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