Darifenacin HBr

別名：UK-88525

製品コード：S3144 純度：99.99%

Darifenacin HBr (UK-88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pK_i of 8.9.

CAS No. 133099-07-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
H1299	Proliferation assay	0.3–100 µM	72 h	significantly inhibited H1299 cell proliferation in a concentration-dependent manner	23285263
PC3	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
22Rv1	Proliferation assay	10 μM and 20 μM		blockade of CHRM3 by darifenacin could effectively reduce cell proliferation	26071486
HEK cells	Function assay			Agonist activity at human beta2-adrenoceptor expressed in HEK cells assessed as increase of cAMP level after 10 mins by radioimmunoassay, EC50=0.00082 μM	21310610
H292 cells	Function assay			Agonist activity at human adrenergic beta2 receptor expressed in H292 cells assessed as stimulation of cAMP accumulation after 60 mins, EC50=0.01585 μM	21723724
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human beta2 adrenergic receptor expressed in HEK293 cells assessed as cAMP accumulation using [125I]cAMP by scintillation counting, EC50=0.0007943 μM	25629394
CHO-K1 cells	Function assay			Inhibition of fast sodium current (INa) in Chinese Hamster Ovary (CHO) K1 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=1.58489 μM	25087753
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生物活性

製品説明

Darifenacin HBr (UK-88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pK_i of 8.9.

Targets

M3 mAChR ^[1]

8.9(pKi)

In Vitro
In vitro	Darifenacin exerts non-parallel rightward displacement of the agonist curve and also significant depression of the maximum response (+)-cis-Dioxolane produced concentration-dependent contraction of the isolated bladder of rat. ^[1] Darifenacin produces a concentration dependent increase in R123 (P-gp probe) accumulation in MDCK cells. Darifenacin stimulates ATPase activity in P-gp membrane in a clear concentration dependent response manner with an estimated ED50 value of 1.6 µM. Darifenacin (100 nM) shows a significantly greater permeability for darifenacin in the basolateral to apical direction resulting in an efflux ratio in BBMEC monolayers of approximately 2.6. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Darifenacin produces dose-dependent inhibition of amplitude of volume-induced bladder contractions(VIBC_AMP), producing 35% inhibition at dose of 283.3 nmol/kg and maximal inhibition of approximately 50–55%. ^[1] Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.) reduces bladder afferent activity in both Aδ and C fibers in female Sprague-Dawley rats, the decrease in afferent spikes in C fibers may be more pronounced than that in Aδ fibers. ^[3] Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) reduces the number of incontinence episodes per week from baseline by 67.7% and 72.8% respectively compared with 55.9% with placebo in patients with overactive bladder (OAB). Darifenacin (7.5 mg and 15 mg, daily) also shows significantly superior to placebo for improvements in micturition frequency, bladder capacity, frequency of urgency, severity of urgency and number of incontinence episodes leading to a change in clothing or pads in patients with overactive bladder (OAB). ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00703703	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	May 2008	Phase 1
NCT00921245	Completed	Overactive Bladder	Bayer	June 2007	--
NCT00413790	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	November 2006	Phase 4
NCT00413426	Completed	Healthy	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 1
NCT00366002	Completed	Overactive Bladder (OAB)	Novartis\|Procter and Gamble	June 2006	Phase 4

参考
[1] Hegde SS, et al. Br J Pharmacol, 1997, 120(8), 1409-1418. [2] Miller DW, et al. Neurourol Urodyn, 2011, 30(8), 1633-1638. [3] Iijima K, et al. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. [4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429. + 展開

参考

[4] Haab F, et al. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-429.

+ 展開

化学情報

分子量	507.46	化学式	C₂₈H₃₀N₂O₂.HBr
CAS No.	133099-07-7	SDF	Download Darifenacin HBr SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CC1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C(=O)N)CCC4=CC5=C(C=C4)OCC5.Br
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 117 mg/mL ( (230.56 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):