Diacerein

Diacerein is an inhibitor of pro-inflammatory cytokine Interleukin-1B (IL-1B) production, prescribed for osteoarthritis and chronic inflammatory arthritis.

Diacerein化学構造

CAS No. 13739-02-1

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生物活性

製品説明 Diacerein is an inhibitor of pro-inflammatory cytokine Interleukin-1B (IL-1B) production, prescribed for osteoarthritis and chronic inflammatory arthritis.
In Vitro
In vitro Diacerein significantly inhibits LPS-induced IL-1beta production by synovial tissue and cartilage. Diacerein (1 μM) has a significantly less inhibitory effect on cartilage synthesis than culture media containing LPS only. Diacerein (1 μM) decreases NO release in synovial tissue and cartilage media and increases IL-1ra levels in cartilage culture media. [1] Diacerein (10 μM) enhances the expression of TGF-beta1 and TGF-beta2 in cultured bovine articular chondrocytes. [2] Diacerein reduces, in a dose-dependent manner, the interleukin-1-beta (IL-1beta)-induced MMP-13 production in osteoarthritic subchondral bone. Diacerein significantly reduces the activity of MMP-13 and cathepsin K in osteoclasts. Diacerein effectively blocks the IL-1beta effect on the osteoclast differentiation process and the survival of mature osteoclasts. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2 26555773
In Vivo
In Vivo Diacerein (100 mg/kg/day) significantly suppresses the paw edema and the increase in serum mucoprotein in the adjuvant-induced arthritic rats. Diacerein (30 mg/kg/day) combined with Naproxen (3 mg/kg/day) results in significantly greater anti-inflammatory activity than with naproxen alone in the adjuvant-induced arthritic rats. Diacerein (100 mg/kg/day) also significantly prevents bone loss and reduces the serum alkaline phosphatase and decreases the excretion of urinary hydroxyproline in the ovariectomized rats. [4] Diacerein (25 mg/kg) decreases the thickness of cartilage and subchondral bone in the lesion (middle) zone of the lateral tibial plateau in Merino wethers. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03472287 Completed
Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa
Castle Creek Pharmaceuticals LLC
May 18 2018 Phase 1

化学情報

分子量 368.29 化学式

C19H12O8

CAS No. 13739-02-1 SDF Download Diacerein SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL ( (48.87 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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