E-64

E-64 is an irreversible and selective cysteine protease inhibitor, and also inhibits papain, calpain, and cathepsins B and H, but not serine proteases or aspartic proteases. The IC50 for papain is 9 nM. E-64 induces oxidative stress and apoptosis in Filarial Parasite.

E-64化学構造

CAS No. 66701-25-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 175500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 520500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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Cysteine Protease阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human red blood cells Antiplasmodial assay 48 hrs Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM 22071522
human red blood cells Antiplasmodial assay 48 hrs Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM 21295887
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生物活性

製品説明 E-64 is an irreversible and selective cysteine protease inhibitor, and also inhibits papain, calpain, and cathepsins B and H, but not serine proteases or aspartic proteases. The IC50 for papain is 9 nM. E-64 induces oxidative stress and apoptosis in Filarial Parasite.
Targets
Cysteine protease [1]
(Cell-free assay)
9 nM
In Vitro
In vitro

E-64 rapidly inhibits the activities of the cysteine proteinases cathepsins B, H and L and papain, while has no effect on the serine proteinases or the metalloproteinases. [2]

E-64, as a specific inhibitor os cysteine proteases, effectively blocks in vitro ovarian cancer cell invasion. [3]

In addition, E-64 also shows antiparasitic activity against Giardia lamblia excystation in vitro. [4]

E-64 improves the preimplantation development of bovine somatic cell nuclear transfer embryos, which indicates another important implication of E-64. [5]

In Vivo
In Vivo

E-64 induces a marked decrease in the number of spontaneous metastasis in M5076 tumor bearing mice, while has no effect on the formation of experimental metastasis. [6]

E-64 also shows antiparasitic activity against Giardia lamblia excystation in infected mice. [4]

動物実験 動物モデル M5076 tumor bearing mice
投与量 --
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 357.41 化学式

C15H27N5O5

CAS No. 66701-25-5 SDF Download E-64 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 9 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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