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Efavirenz

別名：DMP-266

Efavirenz is a synthetic non-nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitor with antiviral activity.

Efavirenz化学構造

CAS No. 154598-52-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 51300 国内在庫あり
JPY 144600 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（13）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Efavirenz is a synthetic non-nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitor with antiviral activity.
Targets
Reverse transcriptase [1]
In Vitro
In vitro Efavirenz has direct inhibitory effect on the mitochondrial respiratory function of cultured glioblastoma and differentiated neuroblastoma cell lines[2]. ER stress markers, including CHOP and GRP78 expression (both protein and mRNA), phosphorylation of eIF2a, and presence of the spliced form of XBP1 are upregulated. Efavirenz also enhances cytosolic Ca2+ content and induced morphological changes in the ER suggestive of ER stress. This response is greatly attenuated in cells with altered mitochondrial function (Rho). The effects of Efavirenz on the ER, and particularly in regard to the mitochondrial involvement, differs from those elicited by a standard pharmacological ER stressor[3].
細胞実験 細胞株 human glioma U-251MG, neuroblastoma SH-SY5Y (ATCC CRL-2266) cells
濃度 10 μM, 25μM
反応時間 1 h
実験の流れ

The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251MG cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM efavirenz for 1 h.
In Vivo
In Vivo Efavirenz leads to arterial stiffening but, for the dose and duration tested, did not lead to elevated plaque progression in ApoE(-/-) mice[4].
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats
投与量 10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
投与経路 i.v. or p.o. administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04842981 Terminated
Arthritis Rheumatoid|Interaction
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X´Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network
 May 25 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04840641 Completed
Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany
 March 25 2021 Phase 1

化学情報

分子量 315.67 化学式

C14H9ClF3NO2
CAS No. 154598-52-4 SDF Download Efavirenz SDFをダウンロードする
Smiles C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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