Endoxifen HCl

製品コード：S7839 純度：99.81%

Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.

CAS No. 1032008-74-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 370500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.81%

99.81

Endoxifen HCl関連製品

関連ターゲット	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Exosome Secretion Related Compound Library Human Hormone Related Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptorシグナル伝達経路

Estrogen/progestogen Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MCF7 cells	Function assay	10 uM	6 h	Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method	24332630
MCF7:WS8 cells	Function assay		48 h	Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis	24805199
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.

Targets

Estrogen receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Endoxifen shows anti-estrogenic effects, and decreases the E2-induced PR expression in MCF-7 cells. ^[1] Endoxifen also blocks ER-alpha transcriptional activity and inhibits estrogen-induced breast cancer cell proliferation. ^[2] In MCF7, HS 578T, and BT-549 cells, Endoxifen significantly inhibits cell proliferation. ^[3] Endoxifen also exhibits four-fold higher inhibition on PKC activity compared to tamoxifen. ^[4] Endoxifen inhibits the hERG current by preferentially interacting with the activated states of cloned hERG potassium channels with IC50 of 1.6 μM. ^[5]
細胞実験	細胞株	MCF7 and Ishikawa cells
	濃度	1000 nM
	反応時間	8 days
	実験の流れ	MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.

In Vivo
In Vivo	In vivo, Endoxifen (8 mg/kg, ) inhibits growth of MCF-7 human mammary tumor xenografts in mice, showing more potency than Tamoxifen. ^[3]
動物実験	動物モデル	Mice bearing MCF-7 human mammary tumor xenografts
	投与量	8 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05607004	Recruiting	Breast Neoplasms\|Invasive Breast Cancer\|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Atossa Therapeutics Inc.\|InClin	February 14 2023	Phase 2
NCT05133674	Active not recruiting	Breast Cancer\|Breast Carcinoma\|Breast Tumors\|Cancer of Breast\|Malignant Neoplasm of Breast	Karolinska University Hospital	April 4 2022	Phase 2
NCT04961632	Active not recruiting	Breast Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	December 23 2020	Phase 1
NCT04315792	Recruiting	Bipolar I Disorder	Jina Pharmaceuticals Inc.\|Novum Pharmaceutical Research Services\|Lambda Therapeutic Research Ltd.\|Intas Pharmaceuticals Ltd.	March 23 2020	Phase 3
NCT04312347	Completed	ER+ Breast Cancer	Nalagenetics Pte Ltd	September 6 2019	Not Applicable

参考
[1] Lim YC, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 55(5), 471-478. [2] Wu X, et al. Cancer Res. 2009, 69(5), 1722-1727. [3] Ahmad A, et al. Breast Cancer Res Treat. 2010, 122(2), 579-584. [4] Ali SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010, 20(8), 2665-2667. [5] Chae YJ, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 752, 1-7. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	409.95	化学式	C₂₅H₂₈ClNO₂
CAS No.	1032008-74-4	SDF	Download Endoxifen HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (197.58 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):