Foscarnet Sodium

別名:Phosphonoformate

Foscarnet Sodium (Phosphonoformate) inhibits viral RNA polymerases, reverse transcriptase, and DNA polymerases through noncompetitive inhibition with dNTPs.

Foscarnet Sodium化学構造

CAS No. 63585-09-1

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JPY 15900 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Foscarnet Sodium (Phosphonoformate) inhibits viral RNA polymerases, reverse transcriptase, and DNA polymerases through noncompetitive inhibition with dNTPs.
Targets
RNA polymerase [1] reverse transcriptase [1] DNA polymerase [1]
In Vitro
In vitro Foscarnet Sodium is able to penetrate into cells and inhibit viral replication by inhibiting viral DNA synthesis. Foscarnet Sodium (300 μM) displays a more than 95% inhibition on HTLV-III reverse transcriptase activity in H9 cells infected with HTLV-III. [1] Foscarnet Sodium has a low cellular toxicity, but shows an inhibition of cell proliferation at high concentrations, which is reversed after drug removal. Incubation 0.5-1 mM Foscarnet Sodium with HeLa cells or primary human lung fibroblast for 24-48 hr inhibited 50% DNA synthesis and/or cell proliferation. [1] Foscarnet Sodium is able to bind with the heparin-binding domain of FGF2 and inhibits FGF2 induced cell proliferation. Foscarnet Sodium (25 μM) treating HUVEC cells for 48 hr reduced FGF2-induced cellular proliferation by 20%. Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) reduced the 24h proliferation rate of CAL-62 cell, a Human thyroid anaplastic carcinoma cell line which expresses FGF2, to nearly 80%. [2]
Kinase Assay Reverse transcriptase assays
Reverse transcriptase assays are carried out in a reaction mixture (50 μL) containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM potassium chloride, 0.01% Triton X-100 or NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n as template primer and [3H] deoxythymidine triphospahate. The reaction mixture is incubated for 1 hr at 37 ℃ and stopped by the addition of 50 μg of yeast tRNA and 2 mL of 10% solution of trichloroacetic acid containing 1 mM sodium pyrophosphate. The samples are filtered on filters (0.45 μm), washed first with 5% TCA solution for 5 times and then with 2 ml of 70% ethanol. The filters are dried, scintillation fluid is added and the radioactivity counted in a counter.
細胞実験 細胞株 Human thyroid anaplastic carcinoma cell line, CAL-62 cell
濃度 ~1.5 mM
反応時間 48 hours
実験の流れ CAL-62 cells are placed on 96 well plates at 8×103 cells/well in 100 μL DMEM for 24 h. Then medium is replaced by fresh DMEM with or without foscarnet. After 48 h of incubation, 20 μL of CellTiter 96AQ solution is added to the cells and incubated for 2-4 h. The quantity of formazan product as measured by the absorbance at 492 nm.
In Vivo
In Vivo Foscarnet Sodium display an efficient therapy effect on animal with virus diseases, such as cutaneous infection, herpes keratitis, genital infection, or systemic and interacerebral infection. For example, Foscarnet Sodium (100 mM) applied at initiated 48 h post inoculation with twice daily applications of 30 μL for 4 days, displays a more than 70% reduction in cumulative score after inoculation with HSV-1 strain C42. Foscarnet Sodium (20 mg/kg) given as an aerosol to mice infected with murine CMV caused a reduction of 60% in lung titers. [1]
動物実験 動物モデル Guinea-pigs with cutaneous HSV-1 infections on the backs
投与量 5 mM
投与経路 A total of 14 days topical applications of 30 μL at 12 h intervals, starting 48 hr after virus inoculation.

化学情報

分子量 191.95 化学式

CNa3O5P

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Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]
保管

In vitro
Batch:

Water : 19 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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