FPS-ZM1

FPS-ZM1 is a blood-brain-barrier permeant, non-toxic, tertiary amide compound which is a high affinity RAGE-specific inhibitor, blocking Aβ binding to the V domain of RAGE.

FPS-ZM1化学構造

CAS No. 945714-67-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 19200 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 59600 国内在庫あり
JPY 134300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Beta Amyloid阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CHO Function assay Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM 28482155
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生物活性

製品説明 FPS-ZM1 is a blood-brain-barrier permeant, non-toxic, tertiary amide compound which is a high affinity RAGE-specific inhibitor, blocking Aβ binding to the V domain of RAGE.
Targets
RAGE [1]
In Vitro
In vitro FPS-ZM1 blocks Aβ binding to the V domain of RAGE and inhibited Aβ40- and Aβ42-induced cellular stress in RAGE-expressing cells in vitro. It blocks binding of other ligands to RAGE as well, such as S100B, AGE, and HMGB1, which have been suggested to contribute to RAGE-mediated long-term tissue damage in models of diabetes, immune/inflammatory disorders, and AD[1].
細胞実験 細胞株 CHO cells
濃度 10 nM to 10 μM
反応時間 72 h
実験の流れ

CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Immunofluorescence AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1 29430285
In Vivo
In Vivo FPS-ZM1 is nontoxic to mice and readily crossed the blood-brain barrier (BBB).It effectively controls progression of an Aβ-mediated brain disorder and the related neurovascular and cognitive dysfunction in 17-month-old APPsw/0 mice with fully developed Aβ and amyloid pathology by blocking RAGE actions at the BBB and in brain. Also, FPS-ZM1 blocks RAGE-dependent BACE1 expression and activity in brain of 17-month-old APPsw/0 mice[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 1 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 327.85 化学式

C20H22ClNO

CAS No. 945714-67-0 SDF Download FPS-ZM1 SDFをダウンロードする
Smiles C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (201.31 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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