Ipatasertib (GDC-0068)

製品コードS2808 別名:RG7440

Ipatasertib (GDC-0068)化学構造

分子量(MW):458

Ipatasertib (GDC-0068)は一種の高選択性のパン(pan)Akt阻害剤で、Akt1/2/3に作用して、無細胞試験でIC50値が 5 nM/18 nM/8 nMそれぞれに分かれて、PKAに作用する選択性より620倍が高くなります。臨床2期。

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カスタマーフィードバック(2)

  • Inhibition of AKT signaling abolishes MKK4 phosphorylation on Ser78 in injured axons. Cultures of sensory neurons were treated with 5 µM MK-2206 or 5 µM GDC-0068 for 1 hr prior to axotomy. Axonal proteins harvested at indicated time points after axotomy were subjected to immunoblot analysis.

    Cell, 2015, 160(1-2): 161-76 . Ipatasertib (GDC-0068) purchased from Selleck.

    In vitro evaluation of BAR activity in A549-BAR cell line. (A) Bioluminescence activity was quantified 1 hour after treatment in response to various compounds at two concentrations (n = 6). (B) Western blotting analysis after 1 hour of treatment showing the expression of pAKT (Ser473), AKT, pPRAS40 (Thr246), RAS40, pGSK3β (Ser9), GSK3β, pEGFR (Tyr1068), EGFR, and β-Actin of whole cell lysates.

    Neoplasia, 2017, 19(4):310-320. Ipatasertib (GDC-0068) purchased from Selleck.

製品安全説明書

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ipatasertib (GDC-0068)は一種の高選択性のパン(pan)Akt阻害剤で、Akt1/2/3に作用して、無細胞試験でIC50値が 5 nM/18 nM/8 nMそれぞれに分かれて、PKAに作用する選択性より620倍が高くなります。臨床2期。
ターゲット
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 8 nM 18 nM
体外試験

Testing against a broad panel of 230 kinases, GDC-0068 only inhibits 3 kinases by >70% at 1 μM concentration (PRKG1α, PRKG1β, and p70S6K, with IC50 of 98 nM, 69 nM, and 860 nM, respectively). GDC-0068 displays >100-fold selectivity for Akt over PKA with IC50 of 3.1 μM. In LNCaP, PC3 and BT474M1 cells, GDC-0068 treatment inhibits the phosphorylation of the Akt substrate, PRAS40 with IC50 of 157 nM, 197 nM, and 208 nM, respectively. Furthermore, GDC-0068 selectively inhibits cell cycle progression and viability of cancer cell lines driven by Akt signaling, including those with defects in the tumor suppressor PTEN, oncogenic mutations in PIK3CA, and amplification of HER2, with strongest effects in HER2+ and Luminal subtypes. [1-4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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BT474M1 MVvGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? MnSxNE4xODN6LUKuOUDPxE1? NYHaelRyOSCq MnLaSG1UVw>? NFL5NGpqdmS3Y3XzJIEh\G:|ZT3k[ZBmdmSnboSgbY5kemWjc3WgbY4hSWu2IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDDic5RpKFSqckOwPOKhMFR|MEipJIFv\CCVZYK0O|M> NWnrPW9vOjN{OEe1OlM>
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BT474M1 MoL1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M3XoSlEwPS9zMDFOwG0> MmO2NlQwPDhxN{KgbC=> MVTEUXNQ MV3kc5NmNWSncHXu[IVvfGy7IHnuZ5Jm[XOnczD0bIUhTzEkgKPHNeKheGijc3WgdI9xfWyjdHnvcuKh M2K1RlI{Ojh5NU[z
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MCF7-neo/HER2 Mn3KRZBweHSxc3nzJGF{e2G7 NU\uRYNCOS93L{GwJO69VQ>? MV:xOU81QC95MjDo NF7qSpFFVVOR MkC2Z4F2e2W|IHGg[I9{\S1iYX7kJJRqdWVvZHXw[Y5l\W62IHnuZ5Jm[XOnIHnuJIFxd3C2b4TpZ{BidmRibnXjdo91cWNicH;weYxifGmxboO= M3\kOlI{Ojh5NU[z
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体内試験 Oral administration of GDC-0068 in PC3 prostate tumor xenografts model induces down-regulation of p-PRAS40. In BT474-Tr xenografts, GDC-0068 treatment reduces pS6 and peIF4G levels, re-localizes FOXO3a to nucleus, and induces feedback upregulation of HER3 and pERK. Administration of GDC-0068 exhibits potent antitumor efficacy in multiple xenograft tumor models, including the PTEN-deficient prostate cancer models LNCaP and PC3, the PIK3CA H1047R mutant breast cancer model KPL-4, and MCF7-neo/HER2 tumor model. [1-4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Female nude mice bearing LNCaP, PC3, KPL-4, or MCF7 tumor xenografts
  • 製剤: Formulated in 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80
  • 投薬量: ~100 mg/kg/day
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 92 mg/mL (200.87 mM)
Water slightly soluble or insoluble

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 458
化学式

C24H32ClN5O2

CAS No. 1001264-89-6
保管
in solvent
別名 RG7440

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01896531 Active, not recruiting Gastric Cancer Genentech, Inc. August 2013 Phase 2
NCT01485861 Active, not recruiting Prostate Cancer Genentech, Inc. December 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01362374 Active, not recruiting Solid Cancers Genentech, Inc. July 2011 Phase 1
NCT01090960 Completed Solid Cancers Genentech, Inc. March 2010 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Akt信号経路図

Akt Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID