GDC-0994

製品コードS7554

GDC-0994化学構造

分子量(MW):439.85

GDC-0994 is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 32702.00
JPY 82502.00

カスタマーフィードバック(2)

  • Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO) or SP600125 (50 μM), GDC-0994 (50 μM) or SB202190 (50 μM) or AG-490 (50 μM) respectively. CCL2mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

    Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7. GDC-0994 purchased from Selleck.

    Untreated or CCL2 pre-treated BMDMs were restimulated with IFNγ/LPS for 6 h, with additional samples treated with either vehicle control (DMSO) or the ERK1/2 inhibitor GDC-0994 (50 nM). Expression of Nos2 mRNA was analyzed via qPCR. (**) = p < 0.01 vs. Untreated.

    Cell Immunol, 2017, 314:63-72. GDC-0994 purchased from Selleck.

製品安全説明書

ERK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GDC-0994 is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Phase 1.
ターゲット
ERK2 [1]
(Cell-free assay)
ERK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
体外試験

GDC-0994 potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells. [1]

体内試験 GDC-0994 (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. [1] In vivo, GDC-0994 (p.o.) inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 87 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
体内 左から右までの手順で、溶剤を製品に加えることです:
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
いい結果が出るために、混じった後、直ちに使うと推めます。
5mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 439.85
化学式

C21H18ClFN6O2

CAS No. 1453848-26-4
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01875705 Active, not recruiting Solid Tumor Genentech, Inc. June 2013 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 問題1:

    Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

  • 回答:

    GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

ERKシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID