Glasdegib

別名:PF-04449913

Glasdegib is a potent, and orally bioavailable Smoothened (Smo) inhibitor with IC50 of 5 nM. Phase 2.

Glasdegib化学構造

CAS No. 1095173-27-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Hedgehog/Smoothened阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
C3H10T1/2 Function assay 20 hrs Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay, IC50=0.005μM 24900436
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生物活性

製品説明 Glasdegib is a potent, and orally bioavailable Smoothened (Smo) inhibitor with IC50 of 5 nM. Phase 2.
Targets
Smoothened [1]
5 nM
In Vitro
In vitro In vitro microsomal assays, PF-04449913 have high clearance in rat and low clearance in dog and human, without inhibiting any of the major cytochrome P450 isoforms. [1]
In Vivo
In Vivo In rat and dog, PF-04449913 shows high clearance, and good oral bioavailability. [1]
動物実験 動物モデル Rat, dog
投与量 1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)
投与経路 i.v. or p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04168502 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
September 24 2020 Phase 3
NCT04231851 Recruiting
Acute Myelogenous Leukemia (AML) Due to Therapy|Acute Myeloid Leukemia With Myelodysplasia-Related Changes
University of California Irvine|Jazz Pharmaceuticals|Pfizer
February 19 2020 Phase 2
NCT03627754 Completed
Hepatic Impairment
Pfizer
November 5 2018 Phase 1
NCT03466450 Active not recruiting
Glioblastoma
Grupo Español de Investigación en Neurooncología
March 15 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02367456 Completed
Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia
Pfizer
April 28 2015 Phase 1

化学情報

分子量 374.44 化学式

C21H22N6O

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Smiles CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (197.62 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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