GNF-7

GNF-7 is a potent type-II kinase Bcr-Abl inhibitor with IC50 of <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM, and 133 nM for M351T, T315I, E255 V, G250E, and c-Abl, respectively.

GNF-7化学構造

CAS No. 839706-07-9

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シグナル伝達経路

Bcr-Abl阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GNF-7 is a potent type-II kinase Bcr-Abl inhibitor with IC50 of <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM, and 133 nM for M351T, T315I, E255 V, G250E, and c-Abl, respectively.
Targets
M351T [1] T315I [1] E255V [1] c-Abl [1] G250E [1]
<5 nM 61 nM 122 nM 133 nM 136 nM
In Vitro
In vitro GNF-7 shows potent antiproliferative activity against wild-type and mutant Bcr-Abl Ba/F3 cells with IC50 less than 11 nM. In human colon cancer cells (Colo205 and SW620), GNF-7 also displays excellent growth inhibitory activity with IC50 of 5 nM and 1 nM, respectively. [1] GNF-7, potently and selectively inhibits NRAS-dependent acute myelogenous leukemia and acute lymphoblastic leukemia cells through combined inhibition of ACK1/AKT and GCK. [2]
In Vivo
In Vivo GNF-7 exhibits excellent pharmacokinetic parameters in mice. In a bioluminescent xenograft mouse model using a transformed T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 cell line, GNF-7 (10 mg/kg, p.o.) effectively inhibits tumor growth. [1] In NSG mice bearing human mutant NRAS-expressing MOLT-3-luc+ tumors, GNF-7 (15 mg/kg, p.o.) significantly decreases disease burden, prolongs overall survival, and causes strong suppression of phospho-AKT and phospho-RPS6. [2]
動物実験 動物モデル SCID beige female mice bearing T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 orthotopic xenografts
投与量 20 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 547.53 化学式

C28H24F3N7O2

CAS No. 839706-07-9 SDF Download GNF-7 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (36.52 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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