GSK180736A (GSK180736)

製品コード：S8489 純度：99.23%

GSK180736A (GSK180736), developed as a Rho-associated, coiled-coil-containing protein kinase inhibitor, binds to GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) with logIC50 pf -6.6 (logIC50 -4.0 for GRK5 and >-3 for GRK1); ≥400-fold selective for GRK2 over both GRK1 and GRK5.

CAS No. 817194-38-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 23000	国内在庫あり
50mg	JPY 76200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S848901 DMSO] 73 mg/mL] true] Ethanol] 3 mg/mL] true] Water] Insoluble] false 純度： 99.23%

99.23

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関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Bioactive Compound Library-Ⅱ GPCR Compound Library	もっと見る

GRK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	活性情報	PMID
Sf9 cells	Function assay	10 mM	Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM	18842034
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生物活性

製品説明

Targets

ROCK ^[3] (Cell-free assay)	GRK2 ^[1] (Cell-free assay)
100 nM	6.6(pIC50)

In Vitro
In vitro	GSK180736A exhibits a 770 nM IC50 value against GRK2 and 300-fold less potency against GRK5^[2]. It is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50 = 100 nM)^[3].

参考
[1] Homan KT, et al. ACS Chem Biol. 2015, 10(1):310-9. [2] Homan KT, et al. J Biol Chem. 2015, 290(34):20649-59. [3] Helen V. Waldschmidt, et al. J Med Chem. 2016, 59 (8):3793-3807.

参考

化学情報

分子量	365.36	化学式	C₁₉H₁₆FN₅O₂
CAS No.	817194-38-0	SDF	Download GSK180736A (GSK180736) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(NC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.8 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):