GSK2256098

別名:GTPL7939

GSK2256098 is a potent, selective, reversible, and ATP competitive FAK kinase inhibitor with apparent Ki of 0.4 nM. GSK2256098 inhibits cancer cell growth and induces apoptosis.

GSK2256098化学構造

CAS No. 1224887-10-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 27400 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 21400 国内在庫あり
JPY 59600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK2256098 is a potent, selective, reversible, and ATP competitive FAK kinase inhibitor with apparent Ki of 0.4 nM. GSK2256098 inhibits cancer cell growth and induces apoptosis.
Targets
FAK [5]
0.4 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

GSK2256098 has been developed to inhibit FAK activity through targeting the phosphorylation site of FAK, tyrosine (Y) 397. After a 30-min incubation, GSK2256098 inhibits FAK activity or Y397 phosphorylation in cancer cell lines, OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung), at IC50 values of 15, 8.5 and 12 nM, respectively. In addition, the data suggests that cellular inhibition of FAK by GSK2256098 can occur as early as 30 min in cultured cells and lasts up to 12 hours in mouse tumor xenografts. GSK2256098 inhibition of FAK kinase activity can decrease Akt and ERK activity. PI3K/Akt and ERK signaling contributes to cell survival, implying a pharmacological value of GSK2256098 in attenuation of abnormal survival pathways in specific types of PDAC cells. GSK2256098 can promote apoptosis in L3.6P1 cells through caspase-9/PARP-related pathways. It attenuates abnormal growth and aberrant motility of PDAC cells in a FAK specific manner[1].

GSK2256098 also inhibits growth, migration, and invasion and induces apoptosis in a subset of GBM cell lines[2].

細胞実験 細胞株 PDAC(pancreatic ductal adenocarcinoma) cells
濃度 0.1–10 μM
反応時間 48 or 72 h
実験の流れ

PDAC cells are cultured on a 6-well plate. When cell confluence reachs about 70% in regular medium, the cells are incubated in the medium containing 0.1-10 μM GSK2256098 for 48 or 72 hr. At the end of treatments, cells are re-seeded and kept for 9 d Then, the cells are stained using Clonogenic Reagent, and the blue colonies are counted.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-CHK1/ CHK1 / γH2AX / c-PARP PTEN / p-AKT / AKT / pY397-FAK / FAK 26295308
In Vivo
In Vivo

Pharmacokinetic (PK) studies in mice and rats with an intact blood brain barrier indicate that the penetration of GSK2256098 into the CNS is poor. However, it achieves concentrations in tumor of patients with GBM(glioblastoma) exceeding those associated with preclinical activity[2].

GSK2256098 has an acceptable safety profile, has evidence of target engagement at doses at or below the MTD (maximum tolerated dose), and has clinical activity in patients with mesothelioma, particularly those with merlin loss[3].

In the Ishikawa orthoptopic murine model, treatment with GSK2256098 results in lower tumor weights and fewer metastases than mice inoculated with Hec1A cells. Tumors treated with GSK2256098 have lower microvessel density (CD31), less cellular proliferation (Ki67), and higher apoptosis (TUNEL) rates in the Ishikawa model when compared to the Hec1a model. GSK2256098 may be therapeutically beneficial to patients with PTEN-mutant uterine cancer, and PTEN represents a potential predictive biomarker[4].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02551653 Completed
Hypertension Pulmonary
GlaxoSmithKline
November 17 2015 Phase 1
NCT01938443 Completed
Cancer|Neoplasms
GlaxoSmithKline
November 18 2013 Phase 1
NCT01138033 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
July 27 2010 Phase 1
NCT00996671 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
November 6 2009 Phase 1

化学情報

分子量 414.89 化学式

C20H23ClN6O2

CAS No. 1224887-10-8 SDF Download GSK2256098 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NN(C(=C1)NC2=NC=C(C(=C2)NC3=CC=CC=C3C(=O)NOC)Cl)C(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (200.05 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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