GSK2879552 2HCl

製品コード：S7796 純度：99.93%

GSK2879552 2HCl is a potent, selective, orally bioavailable, irreversible LSD1 inhibitor with K_i_app of 1.7 μM. Phase 1.

CAS No. 1902123-72-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 67000	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
THP-1	Function assay	0, 7, 47, and 3000 nM	1 day	a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM	30514804
MOLM-13	Proliferation assay		6 days	dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM	30514804
MV4-11	Antiproliferative assay		240 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM	30713023
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生物活性

製品説明

GSK2879552 2HCl is a potent, selective, orally bioavailable, irreversible LSD1 inhibitor with K_i_app of 1.7 μM. Phase 1.

Targets

LSD1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	In 165 cell lines, GSK2879552 inhibits the growth of 9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines ranged from 40% to 100%. The subset of SCLC lines and primary samples that undergo growth inhibition in response to GSK2879552 exhibit DNA hypomethylation of a signature set of probes. ^[1]
Kinase Assay	LSD1 enzyme assay
Kinase Assay	LSD1 activity was measured using a horseradish peroxidase (HRP) coupled assay with amplex red as an electron donor. The formation of product over time is measured using fluorescence intensity, Ex 531 nm and Em 595 nm, in a PerkinElmer EnVision plate reader. Final assay conditions are: 5 nM LSD1, 2.5 μM H3K4me2 peptide, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml of HRP, 1 mM CHAPS, 0.03% dBSA and 10 μM amplex red.
細胞実験	細胞株	165 human cancer cell lines
	濃度	~10 μM
	反応時間	6 d
	実験の流れ	The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1		26175415
	Growth inhibition assay	Cell viability		30514804

In Vivo
In Vivo	In SCLC xenograft bearing mice, GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) demonstrates tumor growth inhibition by 17%-83%. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02929498	Terminated	Myelodysplastic Syndrome\|Myelodysplastic Syndromes	GlaxoSmithKline\|Parexel	July 31 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02177812	Terminated	Leukaemia Myelocytic Acute	GlaxoSmithKline	August 27 2014	Phase 1
NCT02034123	Terminated	Carcinoma Small Cell	GlaxoSmithKline	February 4 2014	Phase 1

参考
[1] Mohammad HP, et al. Cancer Cell. 2015, 28(1), 57-69.

参考

[1] Mohammad HP, et al. Cancer Cell. 2015, 28(1), 57-69.

化学情報

分子量	437.4	化学式	C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl
CAS No.	1902123-72-1	SDF	Download GSK2879552 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL ( (66.3 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):