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GSK2982772

GSK2982772 is an ATP competitive receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor with the IC50 value of 1 nM. It has exquisite kinase specificity and excellent activity in blocking many TNF-dependent cellular responses.

GSK2982772化学構造

CAS No. 1622848-92-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 62100 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 30200 国内在庫あり
JPY 59600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S848401 DMSO] 75 mg/mL] false] Ethanol] 30 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.06%
99.06

GSK2982772関連製品

RIP kinase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
insect cells Function assay 1 hr Inhibition of human RIP1 (1 to 375 residues) expressed in baculovirus infected insect cells preincubated for 1 hr followed by ATP addition measured after 5 hrs by ADP-Glo luminescence assay, IC50 = 0.001 μM. 28151659
U937 Function assay 24 hrs Inhibition of RIP1 in human U937 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 0.0063 μM. 28151659
L929 Function assay 24 hrs Inhibition of RIP1 in mouse L929 cells assessed as reduction in TNFalpha/QVD-Oph-induced necrosis after 24 hrs by Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay, IC50 = 1.3 μM. 28151659
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生物活性

製品説明 GSK2982772 is an ATP competitive receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor with the IC50 value of 1 nM. It has exquisite kinase specificity and excellent activity in blocking many TNF-dependent cellular responses.
Targets
human RIP1 [1]
(Cell-free assay)
16 nM
In Vitro
In vitro

GSK2982772 has excellent activity in both RIP1 cellular systems, preventing TNF induced necrotic cell death, and an ulcerative colitis explant assay blocking spontaneous cytokine release[1].
In Vivo
In Vivo

GSK2982772 exhibits approximately equivalent RIP1 FP potency against human and monkey RIP1 but was significantly less potent against nonprimate RIP1. GSK2982772 displays a good free fraction in blood in rats (4.2%), dogs (11%), cynomolgus monkeys (11%), and humans (7.4%). The inhibitor has a good pharmacokinetic profile across both rats and monkeys. GSK2982772 distributes into a range of tissues including the colon, liver, kidney, and heart at concentrations comparable to those of blood. However, it has low brain penetration in rat (4%) despite possessing good cell permeability, which is likely due to active extrusion of GSK2982772 from the brain via the efflux drug transporter. It is predicted that GSK2982772 has high bioavailability, moderate to low clearance with a moderate volume, and a terminal half-life in the order of 12 h[1].
動物実験 動物モデル TNF/zVAD mouse model
投与量 3, 10, and 50 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03590613 Completed
Autoimmune Diseases
GlaxoSmithKline
 July 19 2018 Phase 1
NCT03305419 Completed
Autoimmune Diseases
GlaxoSmithKline
 October 11 2017 Phase 1
NCT02903966 Completed
Colitis Ulcerative
GlaxoSmithKline
 November 15 2016 Phase 2
NCT02858492 Completed
Arthritis Rheumatoid
GlaxoSmithKline
 October 17 2016 Phase 2

化学情報

分子量 377.40 化学式

C20H19N5O3
CAS No. 1622848-92-3 SDF Download GSK2982772 SDFをダウンロードする
Smiles CN1C2=CC=CC=C2OCC(C1=O)NC(=O)C3=NNC(=N3)CC4=CC=CC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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