GSK'963

製品コード：S8642 純度：99.48%

GSK'963 is a chiral small-molecule inhibitor of RIP1 kinase with an IC50 of 29 nM in FP binding assays. It is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases.

CAS No. 2049868-46-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29000	国内在庫あり
5mg	JPY 23100	国内在庫あり
25mg	JPY 69600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S864201 DMSO] 200 mg/mL] true] Ethanol] 46 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.48%

99.48

GSK'963関連製品

関連ターゲット	RIP1 kinase RIP2 kinase RIP3 kinase RIP 1 Kinase	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Autophagy Compound Library Apoptosis Compound Library Ferroptosis Compound Library Pyroptosis Compound Library Mitochondria-Targeted Compound Library	もっと見る

RIP kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

GSK'963 is a chiral small-molecule inhibitor of RIP1 kinase with an IC50 of 29 nM in FP binding assays. It is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases.

Targets

RIP1 kinase ^[1]
(Cell-free assay)

29 nM

In Vitro
In vitro	GSK'963 inhibits RIP1-dependent cell death with an IC50 of between 1 and 4 nM in human and murine cells^[1].
細胞実験	細胞株	BMDM
	濃度	100 nM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	For immunoblot analysis, BMDM pretreated with GSK'963 (100 nM), GSK'962 (100 nM) or Nec-1 (10 μM) for 30 min, are stimulated with 50 ng/ml TNF for 5 and 15 min. Lysates prepared in 1× Cell Lysis Buffer containing protease and phosphatase inhibitors are separated on 4-12% SDS-PAGE and blotted onto nitrocellulose membrane. Blots are probed for IκB, phospho-IκB, and tubulin as a loading control.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2		28506461

In Vivo
In Vivo	GSK'963 is a potent inhibitor of a TNF+zVAD-mediated lethal shock. At 2 mg/kg, GSK'963 would maintain blood concentrations above the concentration required for 90% inhibition of RIP1 activity for an extended period of time compared with Nec-1^[1].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	0.2, 2 and 10 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Berger SB, et al. Cell Death Discov. 2015, 1:15009.

参考

[1] Berger SB, et al. Cell Death Discov. 2015, 1:15009.

化学情報

分子量	230.31	化学式	C₁₄H₁₈N₂O
CAS No.	2049868-46-2	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 200 mg/mL ( (868.39 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):