Halofuginone

別名：RU-19110

製品コード：S8144 純度：99.81%

Halofuginone (RU-19110) is the competitively inhibitor of prolyl-tRNA synthetase with Ki of 18.3 nM.It could also down-regulate Smad3 and blocked TGF-β signaling at 10 ng/ml in mammal.

CAS No. 55837-20-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（8）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S814401 DMSO] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.81%

99.81

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シグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesisシグナル伝達経路

DNA/RNA Synthesis阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr	Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
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生物活性

製品説明

Halofuginone (RU-19110) is the competitively inhibitor of prolyl-tRNA synthetase with Ki of 18.3 nM.It could also down-regulate Smad3 and blocked TGF-β signaling at 10 ng/ml in mammal.

Targets

Smad3 ^[2]	prolyl-tRNA synthetase ^[1] (Cell-free assay)
	18.3nM(Ki)

In Vitro
In vitro	In mammals, halofuginone at 10 ng/ml down-regulates Smad3, blocking TGF-β signaling and preventing both the differentiation of fibroblasts to myofibroblasts and the transitioning of epithelial cells to mesenchymal cells^[2].
Kinase Assay	Assay of ProRS activity
Kinase Assay	The prolyl tRNA synthetase domain of human EPRS (ProRS) is expressed in E.coli with a 6-his tag and purified. Enzymatic activity is assayed using incorporation of 3H Pro into the tRNA fraction essentially, except that the charged tRNA fraction is isolated by rapid batchwise binding to Mono Q sepharose and quantitated by liquid scintillation counting. For all kinetic assays, the concentration of active enzyme in the reaction is 40 nM. Similar inhibition by HF is seen using the human ProRS domain purified from bacteria and full length EPRS purified from rat liver.
細胞実験	細胞株	primary murine CD4+ CD25− T cells/MEFs
	濃度	5-20nM
	反応時間	4 or 24hrs
	実験の流れ	Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
	Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

In Vivo
In Vivo	Halofuginone clearly extends the survival times of the parasite-infected mice. Oral treatment with halofuginone at doses of 0.2 and 1 mg/kg has an apparent curative effect for the infected mice. The subcutaneous administration of 0.2 mg of halofuginone per kg likewise extends the survival times of the infected mice, but none of the mice is cured. The mice in the 5-mg/kg dose groups die before the completion of treatment with the drug either orally or subcutaneously. Subcutaneous treatment with halofuginone appears to be more toxic to mice than oral treatment^[3].
動物実験	動物モデル	4- to 5-week-old ICR mice
	投与量	0.2 and 1 mg/kg
	投与経路	Oral treatment/subcutaneous administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT06122012	Recruiting	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Haisco Pharmaceutical Group Co. Ltd.	May 1 2023	Not Applicable
NCT02630121	Recruiting	Sleep Apnea\|Chronic Nasal Congestion	University of South Florida	April 2023	Phase 4

参考
[1] Keller TL, et al. Nat Chem Biol. 2012, 8(3):311-317. [2] Nelson EF, et al. Molecular Vision. 2012, 18:479-487. [3] McLaughlin NP, et al. Bioorg Med Chem. 2014, 22(7):1993-2004. [4] Jiang S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(3):1169-1176. + 展開

参考

[4] Jiang S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(3):1169-1176.

+ 展開

化学情報

分子量	414.68	化学式	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃
CAS No.	55837-20-2	SDF	Download Halofuginone SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL ( (19.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):