Ilaprazole

別名:IY-81149

Ilaprazole (IY-81149) is a new proton pump inhibitor (PPI) used in the treatment of dyspepsia, peptic ulcer disease (PUD), gastroesophageal reflux disease (GORD/GERD) and duodenal ulcer. It inhibits H+/K+-ATPase with an IC50 of 6.0 μM.

Ilaprazole化学構造

CAS No. 172152-36-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S366601 DMSO] 73 mg/mL] false] Ethanol] 14 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.50%
99.50

Ilaprazole関連製品

シグナル伝達経路

Proton Pump阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ilaprazole (IY-81149) is a new proton pump inhibitor (PPI) used in the treatment of dyspepsia, peptic ulcer disease (PUD), gastroesophageal reflux disease (GORD/GERD) and duodenal ulcer. It inhibits H+/K+-ATPase with an IC50 of 6.0 μM.
Targets
Proton pump [2] H+/K+-ATPase [2]
(Cell-free assay)
TOPK [1]
6 μM 111 μM(Kd)
In Vitro
In vitro Ilaprazole inhibited TOPK activities with high affinity and selectivity[1]. In vitro studies showed that ilaprazole inhibited TOPK activities in HCT116, ES-2, A549, SW1990 cancer cells. Ilaprazole was also found to induce the cleavage of poly-(ADP-ribose) polymerase (PARP), a DNA repair regulatory protein. In rabbit parietal cell preparation, IY-81149 irreversibly inhibited H+/K+-ATPase in dose-dependent manner with an IC50 of pump inhibitory activity of 6.0×10-6 mol/l[2].
細胞実験 細胞株 human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
濃度 0-100 μM
反応時間 24 or 48 h
実験の流れ

To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of ilaprazole was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by ilaprazole treatment compared with the non-treated cells (control).

In Vivo
In Vivo Ilaprazole could suppress tumor growth by inhibiting TOPK activities in vivo. The phosphorylations of histone H3 (Ser10) were significantly inhibited in ilaprazole-treated tumor tissues. The toxicological data showed that the LD50 of ilaprazole was more than 5000 mg/kg in rats[1]. In pylorus-ligated rats, IY-81149 had a strong and long-lasting antisecretory activity despite of its instability in acidic solution. IY-81149 strongly inhibited secretagogues stimulated gastric acid secretion in rats and dogs[2].
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawely (SD) rats
投与量 3, 10, 30 mg/kg
投与経路 Intraduodenally and orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05617651 Not yet recruiting
Pharmacokinetics
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
November 30 2024 Phase 1
NCT05558150 Completed
Drug Interaction Potentiation
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
November 10 2022 Phase 1
NCT05509543 Recruiting
Pharmacokinetics
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
August 24 2022 Phase 1
NCT03099876 Unknown status
Helicobacter Pylori Infection
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
March 1 2017 --

化学情報

分子量 366.44 化学式

C19H18N4O2S

CAS No. 172152-36-2 SDF Download Ilaprazole SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)N4C=CC=C4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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