Itacitinib (INCB39110)

Itacitinib(INCB39110) is an orally bioavailable inhibitor of Janus-associated kinase 1 (JAK1) with potential antineoplastic activity.

Itacitinib (INCB39110)化学構造

CAS No. 1334298-90-6

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シグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Itacitinib(INCB39110) is an orally bioavailable inhibitor of Janus-associated kinase 1 (JAK1) with potential antineoplastic activity.
Targets
JAK1 [1]
In Vitro
In vitro

INCB039110 is a potent and selective inhibitor of JAK1, with >20 and >200-fold selectivity over JAK2 and JAK3, respectively. The activity against JAK1, 2, 3, and TYK2 are 2, 63, >2000, and 795 nM, respectively[1].

細胞実験 細胞株 Monocyte-Derived Macrophages
濃度 1 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of Itacitinib.

In Vivo
In Vivo

INCB039110 blocks tumor growth in human pancreatic xenograft models in mice at clinically relevant doses, both as monotherapy and in combination with cytotoxic agents such as gemcitabine[2].

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 30 mg/kg
投与経路 s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05063110 Recruiting
Adults Patients Having Non Severe HLH
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Incyte Corporation
May 1 2022 Phase 2
NCT04239989 Recruiting
Bronchiolitis Obliterans
M.D. Anderson Cancer Center
April 8 2021 Phase 1
NCT04220632 Terminated
GVHDAcute
Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.
June 18 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03978637 Terminated
Bronchiolitis Obliterans Syndrome
Incyte Corporation
February 4 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04070781 Terminated
Steroid Refractory GVHD|Graft Vs Host Disease
Columbia University|Incyte Corporation
January 20 2020 Phase 1
NCT03721965 Terminated
Acute Graft-versus-host Disease
Incyte Corporation
December 31 2019 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 553.51 化学式

C26H23F4N9O

CAS No. 1334298-90-6 SDF --
Smiles C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F
保管

In vitro
Batch:

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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