Lacidipine

別名：GX-1048, GR-43659X, SN-305

製品コード：S1994 純度：99.98%

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) is a L-type calcium channel blocker, used for treating high blood pressure.

CAS No. 103890-78-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 13300	国内在庫あり
50mg	JPY 30200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S199401 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 22 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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シグナル伝達経路

Calcium Channelシグナル伝達経路

Calcium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) is a L-type calcium channel blocker, used for treating high blood pressure.

Targets

L-type calcium channel ^[1]

In Vitro
In vitro	Lacidipine, an L-type Ca(2+) channel blocker that also inhibits [Ca(2+)](ER) efflux, enhances folding, trafficking, and activity of degradation-prone glucocerebrosidase (GC) variants. Lacidipine remodels mutated GC proteostasis by simultaneously activating a series of distinct molecular mechanisms, namely modulation of Ca(2+) homeostasis, upregulation of the ER chaperone BiP, and moderate induction of the unfolded protein response. ^[1] Lacidipine almost completely inhibits cholesterol esterification in cholesterol loaded mouse cultured peritoneal macrophages. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Lacidipine has non-significant effects on blood pressure but inhibits the paradoxical increases in plasma renin activity (PRA) and in renin mRNA in kidney that are found in salt-loaded stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SHRSP). Lacidipine restores the physiological downregulation of renin production by high salt and reduces left ventricular hypertrophy and mRNA levels of atrial natriuretic factor and transforming growth factor-beta1. ^[3] Lacidipine (1 and 3 mg/kg) also effectively increases calcium concentrations significantly in ovariectomized rats. ^[4] Lacidipine, a dihydropyridine-type calcium antagonist, reduces the cardiac hypertrophy and the cardiacendothelin-1 (ET-1) gene overexpression occurring in salt-loaded stroke-prone spontaneously hypertensive rats (SL-SHRSP), an effect occurring without systolic blood pressure (SBP) change. Lacidipine exerts a dose-related inhibition of ventricle hypertrophy and preproET-1-mRNA expression in SHRSP and indicate that this effect is unrelated to SBP changes. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00533858	Unknown status	Hypertension	Seoul National University Hospital	September 2007	Phase 4
NCT00328965	Completed	Diabetes Mellitus Type 2\|Essential Hypertension	GlaxoSmithKline	November 2004	Phase 4

参考
[1] Wang F, et al. Chem Biol,?011, 18(6), 766-776. [2] Bernini F, et al. Br J Pharmacol,?997, 122(6), 1209-1215. [3] Kyselovic J, et al. Br J Pharmacol,?001, 134(7), 1516-1522. [4] Halici Z, et al. Eur J Pharmacol,?008, 579(1-3), 241-245. [5] Feron O, et al. Br J Pharmacol,?996, 118(3), 659-664. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	455.54	化学式	C₂₆H₃₃NO₆
CAS No.	103890-78-4	SDF	Download Lacidipine SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2C=CC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)OCC)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):