Sacubitril/valsartan (LCZ696)

別名:Sacubitril, Valsartan

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), consisting of valsartan and sacubitril in 1:1 molar ratio, is an orally bioavailable, dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) for hypertension and heart failure. Phase 3.

Sacubitril/valsartan (LCZ696)化学構造

CAS No. 936623-90-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 26500 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
JPY 250500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Neprilysin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), consisting of valsartan and sacubitril in 1:1 molar ratio, is an orally bioavailable, dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) for hypertension and heart failure. Phase 3.
Targets
RAAS [1]
In Vivo
In Vivo In double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity, LCZ696 (60 mg/kg p.o.) induces a dose-dependent and long-lasting reduction in mean arterial pressure (MAP), and stimulates a rapid and dose-dependent augmentation of plasma ANP immunoreactivity. [1] In rat myocardial infarction (MI) model, LCZ696 (68 mg/kg p.o.) attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. [2]
動物実験 動物モデル Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity
投与量 ~60 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690974 Completed
Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
March 8 2016 Phase 4
NCT02661217 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
February 12 2016 Phase 4
NCT02226120 Completed
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 16 2014 Phase 3

化学情報

分子量 915.98 化学式

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na

CAS No. 936623-90-4 SDF Download Sacubitril/valsartan (LCZ696) SDFをダウンロードする
Smiles [Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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