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LDC4297

別名：LDC044297

LDC4297 is a novel CDK7 inhibitor (IC50=0.13±0.06 nM for CDK7 versus IC50s between 10 nM and 10,000 nM for all other analyzed CDKs).

LDC4297化学構造

CAS No. 1453834-21-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S799201 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.51%
99.51

LDC4297関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LDC4297 is a novel CDK7 inhibitor (IC50=0.13±0.06 nM for CDK7 versus IC50s between 10 nM and 10,000 nM for all other analyzed CDKs).
Targets
CDK7 [1]
(Cell-free assay)
0.13 nM
In Vitro
In vitro LDC4297 inhibits CDK7 in vitro in the nano-picomolar range. The affinity of LDC4297 for CDK7 proves to be extremely high. The replication of HCMV in cultured primary human fibroblasts (HFFs) is inhibited by LDC4297 in a concentration-dependent manner with a 50% effective concentration (EC50) value of 24.5 ± 1.3 nM. Notably, CDK7 inhibition by LDC4297 is not associated with general cytotoxicity at submicromolar concentrations. In contrast, LDC4297 induces cytotoxicity in a set of tumor cell lines, i.e., already at extremely low, nanomolar concentrations in specific cases. Anti-HCMV activity of LDC4297 is exerted through a multifaceted mode of action that involves an interference with virus-induced Rb phosphorylation[1].
細胞実験 細胞株 human fibroblasts
濃度 0.1 to 50 μM
反応時間 3 days
実験の流れ A trypan blue exclusion assay is performed with cultured cells seeded in 24-well plates and incubated with increasing concentrations of antiviral compounds (range, 0.1 to 50 μM) for the durations indicated. Cell staining is achieved with 0.1% trypan blue for 10 min at room temperature before the percentage of viable cells is determined by microscopic counting.
In Vivo
In Vivo The PK analyses of LDC4297 performed thus far have also been highly promising. An analysis of the PK parameters in CD1 mice reveals positive characteristics after oral administration, as demonstrated for a single-dose treatment (100 mg/kg of LDC4297. The half-life (t1/2z) is determined to be 1.6 h, and a time (Tmax) to a mean peak plasma concentration of 1,297.6 ng/ml is reached 0.5 h after administration, with a continued presence of LDC4297 plasma levels for at least 8 h and a bioavailability of 97.7%[1].
動物実験 動物モデル CD-1 mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 432.52 化学式

C23H28N8O
CAS No. 1453834-21-3 SDF Download LDC4297 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C1=C2N=C(N=C(N2N=C1)NCC3=CC=CC=C3N4C=CC=N4)OC5CCCNC5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.83 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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