Levobetaxolol HCl

別名:AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride

Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride) exhibits a higher affinity at cloned human β1 and β2 receptors with Ki value of 0.76 nM and 32.6 nM, respectively.

Levobetaxolol HCl化学構造

CAS No. 116209-55-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S408501 DMSO] 69 mg/mL] false] Water] 69 mg/mL] false] Ethanol] 69 mg/mL] false 純度: 99.53%
99.53

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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride) exhibits a higher affinity at cloned human β1 and β2 receptors with Ki value of 0.76 nM and 32.6 nM, respectively.
特性 An estimated 89-fold more β1-selective vs. β2.
Targets
β1-adrenergic receptor [1] β2-adrenergic receptor [1]
0.76 nM(Ki) 32.6 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Levobetaxolol potently antagonizes functional activities at cloned human β1 and β2 receptors, and also at guinea pig atrial β1, tracheal β2 and rat colonic β3 receptors with IC50s of 33.2 nM, 2970 nM and 709 nM, respectively. Levobetaxolol (Ki = 16.4 nM) is more potent than dextrobetaxolol (Ki = 2.97 μM) at inhibiting isoproterenol-induced cAMP production in human non-pigmented ciliary epithelial cells. [1] Levobetaxolol (topically applied) has been shown to reach the back of the eye in sufficient quantities to protect retinal ganglion cells from various types of insults. Levobetaxolol displaces [3H]-nitrendipine for L-type voltage-dependent calcium channel receptor with IC50 of 29.5 μM in rat cortex. Levobetaxolol reduces NMDA-stimulated 45Ca2+ influx by 47.3%. Levobetaxolol (topically applied) reduces the b-wave amplitude caused by ischaemia/reperfusion. [2]

In Vivo
In Vivo

Levobetaxolol (150 mg/eye) is more potent than dextrobetaxolol, reducing intraocular pressure by 25.9% in conscious ocular hypertensive cynomolgus monkeys. [1] Levobetaxolol (20 mg/kg) significant protects retinal function and results in significantly thicker the RPE and outer nuclear layer in a photic-induced retinopathy rat model. Levobetaxolol (20 mg/kg) results in a 10-fold up-regulation of bFGF and a two-fold up-regulation of CNTF mRNA levels, trophic factors that have been shown to inhibit retinal degeneration in a number of species. [3]

化学情報

分子量 343.89 化学式

C18H29NO3.HCl

CAS No. 116209-55-3 SDF Download Levobetaxolol HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (200.64 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 69 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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