LJH685

LJH685 is a potent pan-RSK inhibitor with IC50 of 6 nM, 5 nM and 4 nM for RSK1, RSK2, and RSK3, respectively.

LJH685化学構造

CAS No. 1627710-50-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S787001 Ethanol] 20 mg/mL] false] DMSO] 10 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.86%
99.86

LJH685関連製品

シグナル伝達経路

S6 Kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LJH685 is a potent pan-RSK inhibitor with IC50 of 6 nM, 5 nM and 4 nM for RSK1, RSK2, and RSK3, respectively.
Targets
RSK3 [1]
(Cell-free assay)
RSK2 [1]
(Cell-free assay)
RSK1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 6 nM
In Vitro
In vitro LJH685 modulates YB1 phosphorylation by potently and selectively inhibiting RSK in cells. In MAPK pathway–dependent cancer cell lines, LJH685 shows antiproliferative effects, and causes cell-cycle regulation and apoptosis induction. [1]
Kinase Assay Inhibition of RSK1, RSK2, and RSK3 activity
Enzymatic activity of RSK isoforms 1, 2, and 3 (PV4049, PV4051, and PV3846) is assessed using recombinant full-length RSK protein. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), or RSK3 (1 nmol/L) is allowed to phosphorylate 200 nmol/L peptide substrate (biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in the presence of ATP at concentration equal to the Km for ATP for each enzyme (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; and RSK3, 10 μmol/L) and appropriate dilutions of RSK inhibitors.
細胞実験 細胞株 Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells
濃度 ~100 μM
反応時間 72 h
実験の流れ Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

化学情報

分子量 381.42 化学式

C22H21F2N3O

CAS No. 1627710-50-2 SDF Download LJH685 SDFをダウンロードする
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 20 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL ( (26.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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