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Losartan Potassium

別名：MK 954,DuP 753

Losartan Potassium is an angiotensin II receptor antagonist, competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.

Losartan Potassium化学構造

CAS No. 124750-99-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Losartan Potassium is an angiotensin II receptor antagonist, competes with the binding of angiotensin II to AT1 receptors with IC50 of 20 nM.
特性 Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets
AT1 receptor [1]
20 nM
In Vivo
In Vivo Losartan (180 mg/d) causes significant increases in plasma angiotensin II and angiotensin-(1-7) in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan (180 mg/d) reduces the extent of fatty streak in the aorta, the coronary arteries, and the carotid arteries by approximately 50% in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. Losartan reduces the susceptibility of LDL to in vitro oxidation, serum levels of monocyte chemoattractant protein-1, and circulating monocyte CD11b expression in monkeys with diet-induced hypercholesterolemia. [2] Losartan (0.6 g/L in their drinking water) prevents elastic fiber fragmentation and blunted TGF-β signaling in the aortic media in pregnant Fbn1C1039G/+ mice, as evidenced by reduced nuclear accumulation of pSmad2. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) shows a reduction in distal airspace caliber in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. Losartan (0.6 g/L in their drinking water) improves disease manifestations in the lungs, an event that cannot plausibly relate to improved hemodynamics in pregnant Fbn1C1039G/+ mice. [3] Losartan (5 mg/kg/d) leads to a significant decrease in the development of atherosclerotic lesions in the apo E deficient mice. Losartan (5 mg/kg/d) significantly reduces the susceptibility of the mice LDL to lipid oxidation following its incubation with CuSO4 in the apo E deficient mice. [4] Losartan (10 mg/kg) administration increases blood angiotensin levels four fold to six fold, blood BK levels are unchanged in male Sprague Dawley rats. Losartan (10 mg/kg) increases plasma renin levels 100-fold, plasma angiotensinogen levels decreases to 24% of control and plasma aldosterone levels are unchanged in male Sprague Dawley rats. [5]
動物実験 動物モデル Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ
投与量 180 mg/d
投与経路 Dietary
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
 March 2009 Not Applicable

化学情報

分子量 462.01 化学式

C22H23ClKN6O
CAS No. 124750-99-8 SDF Download Losartan Potassium SDFをダウンロードする
Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.12 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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