ホームページ Protein Tyrosine Kinase Trk receptor inhibitor - Apoptosis related activator Larotrectinib sulfate For research use only.

Larotrectinib sulfate

別名：LOXO-101 sulfate, ARRY-470 sulfate

Larotrectinib sulfate is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle arrest.

Larotrectinib sulfate化学構造

CAS No. 1223405-08-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 119500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Trk receptor Signaling Pathways

Trk receptorシグナル伝達経路

Trk receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Ba/F3 Function assay 0, 10, 100, 1000 nM 3 hours LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L, 28751539
KM12 cells Function assay 0, 10, 100, 1000 nM 3 hours LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L 28751539
CR20 Function assay 0, 10, 100, 1000 nM 3 hours NTRK1 phosphorylation was inhibited 28751539
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生物活性

製品説明 Larotrectinib sulfate is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle arrest.
Targets
TRK [1]
In Vitro
In vitro ARRY-470(LOXO-101) is a selective kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA, TRKB and TRKC but no other notable kinase inhibition below 1,000 nM. ARRY-470 does not inhibit proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (epidermal growth factor receptor (EGFR), ALK or ROS1) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells[2].
細胞実験 細胞株 Ba/F3 cells
濃度 10, 100, 1000 nM
反応時間 5 h
実験の流れ Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM) or DMSO control. The cell lysate are used for western bolt analysis.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT 29568395
Growth inhibition assay Cell proliferation 26216294
In Vivo
In Vivo Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) markedly attenuates bone cancer pain and significantly blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor bearing bone, but does not have a significant effect on tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood brain barrier[1].
動物実験 動物モデル Adult male C3H/HeJ mice
投与量 10-100 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04655404 Recruiting
High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma
Nationwide Children''s Hospital
 April 8 2021 Early Phase 1
NCT04814667 Active not recruiting
Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer
Centre Leon Berard|Bayer
 February 23 2021 --
NCT04142437 Recruiting
Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion
Bayer
 April 3 2020 --
NCT03834961 Active not recruiting
Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm
Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)
 October 25 2019 Phase 2
NCT02637687 Active not recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
 December 16 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02576431 Recruiting
Solid Tumors Harboring NTRK Fusion
Bayer
 September 30 2015 Phase 2

化学情報

分子量 526.51 化学式

C21H22F2N6O2.H2SO4
CAS No. 1223405-08-0 SDF Download Larotrectinib sulfate SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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