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LY2857785

LY2857785 is a type I reversible and competitive ATP kinase inhibitor against CDK9(IC50=0.011 μM) and also inhibits other transcription kinases CDK8(IC50=0.016 μM) and CDK7 (IC50=0.246 μM).

LY2857785化学構造

CAS No. 1619903-54-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S751101 Ethanol] 42 mg/mL] false] DMSO] 23 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.97%
98.97

LY2857785関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY2857785 is a type I reversible and competitive ATP kinase inhibitor against CDK9(IC50=0.011 μM) and also inhibits other transcription kinases CDK8(IC50=0.016 μM) and CDK7 (IC50=0.246 μM).
Targets
CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 CDK8 [1]
(Cell-free assay)		 CDK7 [1]
(Cell-free assay)
0.011 μM 0.016 μM 0.246 μM
In Vitro
In vitro LY2857785 shows good selectivity against a panel of 114 protein kinases, with only 5 other protein kinases inhibited with potency (IC50) less than 0.1 μmol/L, and a total of 14 kinases less than 1 μmol/L. At the cellular level, LY2857785 inhibits CTD P-Ser2 and CTD P-Ser5 in U2OS cells at IC50s 0.089 and 0.042 μM. Although LY2857785 inhibits CDK4, CDK6, and CDK2 enzymatic activities, it does not induce G1-S cell-cycle arrest. It also has activity against CDK1 (Histone H1 P-T153 inhibition IC50 0.241 μmol/L). However LY2857785 only induces a moderate G2–M DNA content increase, from 35% to 55%, with EC50 0.135 μmol/L. LY2857785 inhibits hematologic and solid tumor cell proliferation and induces apoptosis in vitro[1].
細胞実験 細胞株 Solid tumor cells/hematologic cell lines; i.e. Human A549 (lung carcinoma), U2OS (osteosarcoma), HCT116 (colorectal carcinoma), U87MG (glioblastoma), A375 (malignant melanoma), MV-4-11 (biphenotypic B-myelomonocytic leukemia), RPMI 8226 (myeloma), L363 (multiple myeloma) cancer cell lines
濃度 0, 0.1, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8, 1 μM
反応時間 2-72 h
実験の流れ Solid tumor cells are plated in poly-d-lysine coated and hematologic cell lines are seeded in noncoated 96-well plates overnight before being treated with compounds. Solid tumor cells are fixed with Prefer for 20 minutes at room temperature and permeated with 0.1% Triton X-100 in PBS for 15 minutes. Caspase-3 expression is measured by immunofluorescence with antiactivated caspase-3. Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) activity is measured. Hematologic tumor cells are assayed for cell viability.
In Vivo
In Vivo LY2857785 inhibits RNAP II CTD Ser2 phosphorylation in vivo. It demonstrates potent antitumor growth efficacy in preclinical tumor models and increases animal survival. No significant weight loss is observed in the nude mouse study while animal mortality is observed in these studies at LY2957785 high-dose groups[1].
動物実験 動物モデル female nude rats or athymic nude female mice
投与量 4, 8, 12 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 448.60 化学式

C26H36N6O
CAS No. 1619903-54-6 SDF Download LY2857785 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL ( (51.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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